4-(四氢吡喃-4-基)苯胺的应用

背景及概述^[1]

4-(四氢吡喃-4-基)苯胺中文别名4-(四氢-2H-吡喃-4-基)苯胺，分子式C₁₁H₁₅NO，可用作医药合成中间体。如果吸入4-(四氢吡喃-4-基)苯胺，请将患者移到新鲜空气处；如果皮肤接触，应脱去污染的衣着，用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤，如有不适感，就医；如果眼晴接触，应分开眼睑，用流动清水或生理盐水冲洗，并立即就医；如果食入，立即漱口，禁止催吐，应立即就医。

应用^[1]

4-(四氢吡喃-4-基)苯胺可用作医药合成中间体。如制备4-氯-（4-（四氢-2H-吡喃-4-基）苯基）-1,3,5-三嗪-2-胺，具体如下：2,4-二氯-1,3,5-三嗪（0.93g，6.2mmol）在N，N-二甲基甲酰胺中的溶液在0℃下（DMF，10mL）依次加入N，N-二异丙基乙胺（DIEA，1.1mL，6.5mmol）和4-(四氢吡喃-4-基)苯胺的溶液（Combi-Blocks，1.0g，5.6毫摩尔）DMF（5mL）。将混合物在0℃下搅拌30分钟，然后温热至室温过夜。首先用甲苯和半饱和碳酸氢钠水溶液稀释混合物，然后用乙酸乙酯和水稀释。将混合物通过硅藻土硅藻土垫过滤。将水相用乙酸乙酯萃取三次。合并的萃取液用无水硫酸镁干燥，过滤，减压浓缩。通过快速色谱（硅胶）纯化残余物，得到4-氯-（4-（四氢-2H-吡喃-4-基）苯基）-1,3,5-三嗪-2-胺。LCMS-ESI+（m/z）：[M+H]+C-4H6CIN40的计算值：291.1;实测值：291.1。

主要参考资料

[1] WO2016049211 AMINOTRIAZINE DERIVATIVES USEFUL AS TANK-BINDING KINASE INHIBITOR COMPOUNDS