泊沙康唑主环新闻专题

泊沙康唑主环(posaconazole)是伊曲康唑的衍生物，于2006年在FDA上市的第二代三唑类抗真菌药物，商品名为NOXAFIL，原研厂家为先灵葆雅。先灵葆雅于1995年在US5661151A公开了泊沙康唑主环的合成路线，它以2'-氯-2,4-二氟苯乙酮为起始原料，通过Wittig反应，构型的翻转，最终得到终产品。但是该工艺线路太长，其中有四个步骤需要用NaH，并且第三步使用过氧化物，危险性太高。