酮缬氨酸钙的应用

背景及概述^[1][2]

酮缬氨酸钙是复方α-酮酸片(开同)的主要成分之一。α-酮酸及其衍生物在食品、日化和医药等方面显示出了日益广阔的应用前景。

制备^[1]

将5-异丙基-4,4’-二甲基二氢呋喃-2,3-二酮170.21g(1mol)溶于甲醇1500g中，充分搅拌溶解，控温0℃至55℃，加入氢氧化钙74.09g的740.9g丙三醇溶液，搅拌反应8小时，降温0℃结晶2小时，过滤，得酮缬氨酸钙粗品140g,摩尔收率90％。

将酮缬氨酸钙粗品140g加入20％甲醇水溶液中，升温至55℃溶解，降温0℃结晶2小时，过滤，得酮缬氨酸钙粗品123g,摩尔收率87.8％。HPLC纯度99.9％。

应用^[2-3]

应用一、

一种复方a-酮酸片，按重量份计算，由下述组分：消旋酮异亮氨 酸钙67份、酮亮氨酸钙101份、酮苯丙氨酸钙68份、酮缬氨酸钙86份、消旋羟蛋氨酸钙 59份、醋酸赖氨酸105份、苏氨酸53份、色氨酸23份、组氨酸38份、酪氨酸30份、淀 粉95份、交联聚维酮15份、滑石粉20份、硬脂酸镁20份及润湿剂6％PVPk30异丙醇溶 液制备而成。

前述的复方a-酮酸片的一种制备方法，包括以下步骤：取消旋酮异亮氨酸钙、酮亮氨酸钙、酮苯丙氨酸钙、酮缬氨酸钙、消旋羟蛋氨酸钙、醋酸赖氨酸、苏氨酸、色氨酸、组氨 酸、酪氨酸，将上述主药分别粉碎过100目筛；取淀粉、滑石粉、硬脂酸镁分别过80目 筛；将上述各主药和淀粉混合均匀，并用6％PVPk30异丙醇溶液制软材，20目筛制粒， 40℃烘干；整粒，并加入上述硬脂酸镁、滑石粉及交联聚维酮，混合均匀；中间体检测，确 定片重，压片；包衣，即得。

应用二、

一种肾衰竭透析患者使用的固定营养剂，包括能够冷冻成固体的营养剂，所述营养剂包括如下质量百分比原料：柠檬片0.03g-0.05g、枸杞子1g-3g,康复新液2mg-3mg,消旋酮异亮氨酸钙13mg-15mg，酮亮氨酸钙20mg-25mg，酮苯丙氨酸钙13mg-15mg，酮缬氨酸钙17mg-20mg，消旋羟蛋氨酸12mg-15mg，L-赖氨酸醋酸盐21mg-25mg，L-苏氨酸11mg-12mg，L-色氨酸5mg-7mg，L-组氨酸8mg-10mg，L-酪氨酸6mg-8mg，余量为纯净水。

主要参考资料

[1] [中国发明] CN201910136710.X 一种酮缬氨酸钙的制备新方法

[2] [中国发明,中国发明授权] CN201210488447.9 一种复方a-酮酸片及其制备方法和检测方法

[3] CN201711066942.X一种肾衰竭透析患者使用的固定营养剂