盐酸伊立替康的药理活性与用药说明

盐酸伊立替康，英文名为Irinotecan hydrochloride，它是一种半合成水溶性喜树碱的衍生物，具有独特的药效活性和临床应用。在临床治疗领域中，盐酸伊立替康可与5-氟尿嘧啶和亚叶酸联合治疗既往未接受化疗的晚期大肠癌患者，作为单一用药，该物质可用于治疗经含5-氟尿嘧啶化疗方案治疗失败的患者。

图1 盐酸伊立替康的性状图

药理活性

盐酸伊立替康为抑制细胞生长的拓扑异构酶I抑制剂(L-抗肿瘤和免疫抑制剂)，实验资料表明盐酸伊立替康是半合成喜树碱的衍生物，它能特异性抑制DNA拓扑异构酶I，它在大多数组织中被羧酸酯酶代谢为SN-38，而后者作用于提纯的拓扑异构酶I的活性比伊立替康更强，且对几种鼠和人肿瘤细胞系的细胞毒性也强于伊立替康。[1]

药物相互作用

盐酸伊立替康具有抗胆碱脂酶活性，可延长琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用，而非去极化药物的神经肌肉阻滞作用可能被拮抗。

特殊人群用药

在一些研究中每周输注盐酸伊立替康，其在≥65岁的患者体内的终末半衰期是6.0小时，而 在﹤65岁的患者体内为5.5小时。在≥65岁的患者中SN-38的剂量－标准化AUC0-24 比﹤65 岁的患者高 11％。没有关于老年患者每三周一次给药方案的药代动力学数据。基于这个给药方案的临床药物毒性经验，建议在≥65岁的患者中使用较低的初始剂量

用药说明

慢性肠炎和/或肠梗阻炎性肠病和/或肠梗阻，对盐酸伊立替康或开普拓中的赋型剂有严重过敏反应史禁止使用该药品。孕期和哺乳期内也应该禁止使用该药品。胆红素超过正常值上限的1.5倍和严重骨髓功能衰竭者也不应使用盐酸伊立替康。目前没有对肾功能损害患者进行临床研究，因此要特别注意监测肾功能损害患者，不推荐透析患者使用本药物。[1]

参考文献

[1] 刘虹璐.世界临床医学,2015,9:26-27.