尼拉帕尼对苯甲磺酸盐|T6892

Niraparib tosylate
1038915-73-9

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上海更新日期：2024-09-14

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 尼拉帕尼对苯甲磺酸盐

英文名称：: Niraparib tosylate

CAS号：: 1038915-73-9

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.87%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T6892

Product Introduction

Bioactivity

名称	Niraparib tosylate
描述	Niraparib tosylate (MK-4827 (tosylate))(with IC50 of 3.8 nM/2.1 nM) is a selective PARP1/PARP2 inhibitor.
细胞实验	V-C8 (BRCA2-negative) Chinese hamster cells are treated with the PARP inhibitor MK-4827 for 24 h, washed and incubated in drug-free medium for 5-7 days until colonies formed. (Only for Reference)
激酶实验	Enzyme assay is conducted in buffer containing 25 mM Tris, pH 8.0, 1 mM DTT, 1 mM spermine, 50 mM KCl, 0.01% Nonidet P-40, and 1 mM MgCl2. PARP reaction contains 0.1 μCi [3H]NAD+ (200 000 DPM), 1.5 μM NAD+, 150 nM biotinylated NAD+, 1 μg/mL activated calf thymus, and 1?5 nM PARP-1. Autoreactions utilizing SPA bead-based detection are carried out in 50 μL volumes in white 96-well plates. Compounds (e.g., MK-4827) are prepared in 11-point serial dilution in 96-well plate, 5 μL/well in 5% DMSO/Water (10× concentrated). Reactions are initiated by adding first 35 μL of PARP-1 enzyme in buffer and incubating for 5 min at room temperature and then 10 μL of NAD+ and DNA substrate mixture. After 3 h at room temperature, these reactions are terminated by the addition of 50 μL of streptavidin-SPA beads (2.5 mg/mL in 200 mM EDTA, pH 8). After 5 min, they are counted using a TopCount microplate scintillation counter. IC50 data is determined from inhibition curves at various substrate concentrations[1].
体外活性	微摩尔浓度的Niraparib（尼拉帕利）对来源于肺癌、乳腺癌和前列腺癌的肿瘤细胞系进行放射增敏，其作用与p53状态无关，但对来源于正常组织的细胞系无效。Niraparib还能使肿瘤细胞对Water2敏感，并在DNA复制过程中将Water2引起的单链断裂（SSBs）转化为双链断裂（DSBs）[5]。
体内活性	Niraparib tosylate显著增强了放射线对各种人类肿瘤异种移植物（包括p53野生型和p53突变型）的作用效果。Niraparib tosylate在给药后1小时内降低了肿瘤中的PAR水平，并且这种效果持续了至多24小时[1]。与单一疗法相比，联合使用Niraparib tosylate和放射线治疗能显著延长存活时间（p<0.01）。通过与单一疗法组相比，联合治疗组肿瘤中裂解的caspase-3和γ-H2AX显著升高，进一步证明了Niraparib tosylate加放射线治疗的体内优势[4]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 91 mg/mL (184.7 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字	PARP \| Niraparib tosylate \| Apoptosis \| inhibit \| MK-4827 Tosylate \| MK4827 \| Niraparib Tosylate \| bioavailable \| cancer \| damage \| poly ADP ribose polymerase \| breast \| MK 4827 Tosylate \| Inhibitor \| MK-4827 \| anti-tumor \| orally \| ovarian \| MK4827 Tosylate \| MK 4827 \| lung \| Niraparib \| DNA \| Niraparib (MK-4827) Tosylate
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相关库	抑制剂库 \| 经典已知活性库 \| 抗癌上市药物库 \| 已知活性化合物库 \| EMA 上市药物库 \| 抗衰老化合物库 \| FDA 上市药物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

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成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子