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2020年全球销量超过10亿美元的多肽药物有10款，具体为：

1) 利拉鲁肽，Victoza®和Saxenda®

利拉鲁肽为GLP-1类似物，原研为Novo Nordisk，用于治疗糖尿病，为药械合一的制剂，规格为18mg/3ml，一天一次给药，一支注射笔可以使用约14-18天。该分子先后上市针对两个不同适应症的产品：Victoza——用于治疗糖尿病，2010年获得FDA批准；和Saxenda——用于治疗肥胖，2014年获得FDA批准。

2) 度拉鲁肽，Trulicity®

度拉鲁肽为GLP-1类似物，原研为Eli Lilly，用于治疗糖尿病，为药械合一的制剂。该分子于2014年获得FDA批准，商品名为Trulicity。度拉鲁肽有两个规格：0.75mg/0.5ml和1.5mg/0.5ml，可实现一周一次给药，一支笔使用一次。该药的起始剂量为0.75mg/周，若需要额外的血糖控制，可增加剂量至1.5mg/周。2020-02-21，FDA批准度拉鲁肽用于已确诊有心血管疾病的II型糖尿病患者的主要心血管不良事件

3) 索马鲁肽，Ozempic®和Rybelsus®

索马鲁肽为每周注射一次的GLP-1激动剂，用于改善成年2型糖尿病患者的血糖控制，原研为Novo Nordisk。改产品有两种剂型：药械合一的商品名为Ozempic，于2017年12月5日获得FDA批准；口服片剂的商品名为Rybelsus，于2019年9月20日获得FDA批准

4) 奥曲肽，Sandostatin®

奥曲肽是人工合成的天然生长抑素的八肽衍生物，在药理学上模仿天然生长抑素，是比天然激素更有效的生长激素，并且具有更长的半衰期（约90分钟，与生长抑素的2-3分钟相比）。由于肠道吸收不良，只能经皮下，肌肉内或静脉内给药。奥曲肽原研为Novartis，商品名为Sandostatin，用于治疗1）肢端肥大症，2）类癌瘤，3）血管活性肠肽瘤和3）食管静脉曲张性出血。Sandostatin有普通注射剂和缓释微球两种剂型，分别于1988年和和1998年被FDA批准；两种剂型均有多种规格

5) 格拉替雷，Copaxone®

格拉替雷原研为Teva，用于治疗多发性硬化症。大多数多发性硬化症病患是白人，尤其北欧北美为甚。另外，越靠近赤道，尤其是热带地区发病率约低。格拉替雷有两个规格：20mg/ml和40mg/ml，分别于1996年和2014年获得FDA批准，商品名为Copaxone。Copaxone已在2015年仿制药化，美国已有Sandoz和Mylan获批、

6) 格拉替雷，Copaxone®

格拉替雷原研为Teva，用于治疗多发性硬化症。大多数多发性硬化症病患是白人，尤其北欧北美为甚。另外，越靠近赤道，尤其是热带地区发病率约低。格拉替雷有两个规格：20mg/ml和40mg/ml，分别于1996年和2014年获得FDA批准，商品名为Copaxone。已在2015年仿制药化，美国已有Sandoz和Mylan获批

7) 特立帕肽，Forteo®

特立帕肽为重组的甲状旁腺激素，原研为Eli Lilly，商品名为Forteo，用于治疗女性绝经后骨质疏松症以及男性原发性骨质疏松症，2002年于FDA获批

8) 亮丙瑞林，Lupron® / Leuplin®

亮丙瑞林为GnRH激动剂，原研为Takeda 和Abbvie，该药有5个适应症，最初用于前列腺癌姑息疗法，后来可用于乳腺癌、子宫内膜异位症、子宫肌瘤、中枢性性早熟（可用于儿童）。亮丙瑞林普通注射剂于1985年获FDA批准，现已退市；微球制剂于1989年获批，商品名为Lupron或Lupron Depot或Leuplin，其美国的销售由Abbvie开展，其他国家/地区的权益归属于Takeda。美国市场上，亮丙瑞林的普通剂型已仿制药化，微球剂型尚未仿制药化；其他改良型新药有Tolmar的Eligar——原位凝胶缓释注射剂，2002年获批；GP-Pharma的微球西林瓶装Lutrate Depot Kit——处方改良，2018年8月获批，现已退市；另外美国还曾上市过12个月给药一次的不可降解性植入剂Viadur，现已退市。该药品不同规格以及在不同国家的适应症略有不同

9) 兰瑞肽，Somatuline®

兰瑞肽是环肽，是个具有缓释长效生长抑素八肽类似物，与奥曲肽类似，原研是Ipsen，用于治疗肢端肥大症以及神经内分泌肿瘤引发的综合征（特别是针对类癌瘤综合征）。该药有两种剂型：一种每缓释微球粉针，10-14天进行一次肌肉注射，有30mg和40mg规格；另一种为长效半固体注射剂，为一次性注射笔与药品的药械组合，每个月给药一次，有60mg/0.2ml，90mg/0.3ml，120mg/0.5ml。该药商品名为Somatuline (Depot)，2007年获得FDA批准，为长效注射笔剂型。中国已在2014年批准Somatuline的上市，为微球冻干粉剂型。该分子当前未仿制药化

10) 硼替佐米，Velcade®

硼替佐米是一种蛋白酶体抑制剂，是一种改性的二肽基硼酸，原研为Millennium Pharma （现为Takeda的全资子公司），商品名为Velcade，2003年被FDA批准，用于治疗1）治疗多发性骨髓瘤和2）套细胞淋巴瘤。Takeda以商品名Velcade进行市场推广，Cytogen以Chemobort进行市场推广，而Cadila Healthcare以Bortecad进行市场推广；Janssen拥有除美国以外地区的销售权。该药品已仿制药化

11) 卡非佐米，Kyprolis®

卡非佐米是一种蛋白酶体抑制剂，用于治疗多发性骨髓瘤患者，商品名为Kyprolis。卡非佐米是一种合成四肽类似物, 其结构中包含α-β-环氧酮药效基团、直链四肽骨架及吗啉基N 端帽子修饰结构。其能够不可逆的抑制蛋白酶体上的糜蛋白酶样 (CT-L) 活性, 从而产生更加持久的或更强的靶向专一性。卡非佐米最初由Proteolix公司研发，该公司于2009年Onyx Pharma收购，当时的卡非佐米正处于II期临床，而Onyx Pharma于2013年被Amgen收购