2-三氟甲基-D-苯丙氨酸

氨基酸是生物功能大分子蛋白质的基本组成单位,是构成机体营养所需蛋白质的基本物质。聚氨基酸化学性能稳定、无免疫原性、生物相容性好，在体内可被酶降解成小分子而被吸收1~3),其作为药物载体的研究已受到广泛关注。目前已报道的聚氨基酸载体主要集中在3个方面:聚氨基酸药物偶联物、聚氨基酸与其他载体组成复合载体及氨基酸共聚物载体。2-三氟甲基-D-苯丙氨酸可为模型药考察两亲性氨基酸嵌段共聚物的载药性能。 L-苯丙氨酸10.00 g ( 60.61 mmol)加入无水四氢呋喃100 mL,磁搅拌,升温至50 ℃,然后加人三光气15.00 g (50. 51 mmol),继续搅拌至悬浊液变澄清后充氮气30 min,以除去反应生成的氯化氢气体及剩余的光气,将反应液浓缩,倒入过量的无水正己烷中,充分结晶后过滤,用无水正己`烷洗涤(30 mL ×3)、干燥得粗品。将粗品用无水乙醚/正己烷重结晶得到白色针状晶体即为2-三氟甲基-D-苯丙氨酸(9.94 g,收率85.4% )。