P276-00
中文名称:P276-00
英文名称:P276
CAS号:920113-03-7
分子式:C21H21Cl2NO5
分子量:438.3
EINECS号:
Mol文件:920113-03-7.mol
P276-00 用途与合成方法
P276-00是一种新型的CDK1,CDK4和CDK9抑制剂,IC50分别为79 nM, 63 nM和20 nM。Phase 2/3。 P276-00作用于Cdk4-D1比作用于Cdk2-E选择性高40倍。P276-00对各种人类癌症细胞系,包括HCT-116, U2OS, H-460, HL-60, HT-29, SiHa, MCF-7, Colo-205, SW-480, PC-3, Caco2, T-24,具有强效的抗增殖效果,IC50为300到800 nmol/L,作用于癌细胞比作用于正常成纤维细胞的选择性 高。P276-00可按ATP竞争性方式下调cyclin D1 和 Cdk4,降低Cdk4特异性的pRb Ser780磷酸化。P276-00也通过激活细胞caspase-3活性和DNA梯状条带形成而诱导细胞凋亡。 P276-00按50 mg/kg剂量每天腹腔注射处理小鼠结肠癌(CA-51),持续20天,显著诱导抑制肿瘤生长。 P276-00按更高的60 mg/kg剂量 (30 mg/kg,每天两次)处理小鼠肺癌模型(Lewis肺癌),每隔一天处理,持续7天,显著抑制肿瘤生长。P276-00也抑制人类结肠癌HCT-116移植瘤和人类非小细胞肺癌H-460移植瘤的生长。效力研究表明P276-00的最大耐受剂量为78 mg/kg/d。 Riviciclib hydrochloride (P276-00) 是一种新型的 CDK1、CDK4和CDK9抑制剂,IC50分别为79 nM, 63 nM和20 nM。Riviciclib hydrochloride (P276-00) 可诱导凋亡。Phase 2/3。
Target | Value |
CDK9/CyclinT1 | 20 nM |
CDK4/CyclinD1 | 63 nM |
CDK1/CyclinB
() | 79 nM |
CDK2/CyclinA | 224 nM |
CDK6/CyclinD3 | 396 nM |
P276-00作用于Cdk4-D1比作用于Cdk2-E选择性高40倍。P276-00对各种人类癌症细胞系,包括HCT-116, U2OS, H-460, HL-60, HT-29, SiHa, MCF-7, Colo-205, SW-480, PC-3, Caco2, T-24,具有强效的抗增殖效果,IC50为300到800 nmol/L,作用于癌细胞比作用于正常成纤维细胞的选择性 高。P276-00可按ATP竞争性方式下调cyclin D1 和 Cdk4,降低Cdk4特异性的pRb Ser780磷酸化。P276-00也通过激活细胞caspase-3活性和DNA梯状条带形成而诱导细胞凋亡。
P276-00按50 mg/kg剂量每天腹腔注射处理小鼠结肠癌(CA-51),持续20天,显著诱导抑制肿瘤生长。 P276-00按更高的60 mg/kg剂量 (30 mg/kg,每天两次)处理小鼠肺癌模型(Lewis肺癌),每隔一天处理,持续7天,显著抑制肿瘤生长。P276-00也抑制人类结肠癌HCT-116移植瘤和人类非小细胞肺癌H-460移植瘤的生长。效力研究表明P276-00的最大耐受剂量为78 mg/kg/d。P276-00 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024-08-19 | HY-16559 | P276-00 | 920113-03-7 | 2mg | 1200 |
2024-08-19 | HY-16559 | P276-00 | 920113-03-7 | 10mM * 1mLin DMSO | 1736 |
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英文名称:2-(2-Chlorophenyl)-5,7-dihydroxy-8-((2R,3S)-2-(hydroxymethyl)-1-methylpyrrolidin-3-yl)-4H-chromen-4-one hydrochloride
CAS:920113-03-7
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英文名称:Riviciclib hydrochloride (P276-00)
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aladdin 阿拉丁 P129988 P276-00,CDK1、CDK4和CDK9抑制剂 920113-03-7 98%
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