卡博特韦
中文名称:卡博特韦
英文名称:Cabotegravir (GSK744, GSK1265744)
CAS号:1051375-10-0
分子式:C19H17F2N3O5
分子量:405.35
EINECS号:
Mol文件:1051375-10-0.mol
卡博特韦 性质
| 沸点 | 664.0±55.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.57±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 不溶于水；不溶于乙醇；温和加热下 DMSO 中≥19.35 mg/mL |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 4.50±1.00(Predicted) |
| 颜色 | 白色至黄色 |
卡博特韦 用途与合成方法
卡博格韦是一种有效的HIV整合酶抑制剂，卡博格韦（Cabotegravir）可阻止HIV病毒感染人体细胞，而利匹韦林（Rilpivirine）则可阻止病毒复制自身。 Cabotegravir (GSK744, GSK1265744)是一种长效HIV integrase抑制剂，作用于广泛的HIV亚型，抑制了HIV-1 integrase 催化的链转移反应的IC50为3 nM。Phase 2。 GSK1265744 inhibits HIV replication with EC50 of 0.22 nM and 0.34-1.3 nM against HIV-1 Ba-L and NL432, respectively. GSK1265744 produces cytotoxicity with CC50 of 6.4, 5.0, 9.2, and 13 μM in proliferating IM-9, U-937, MT-4, and Molt-4 cell lines, respectively. GSK1265744 (50 mg/kg) treatment protects rhesus macaques against three high-dose SHIV challenges.
| Target | Value |
|
HIV integrase
() |
GSK1265744抑制HIV复制，对HIV-1 Ba-L 和 NL432的EC50分别为0.22 nM和0.34-1.3 nM。GSK1265744在增殖的IM-9，U-937，MT-4，和Molt-4细胞系中产生细胞毒性，CC50分别为6.4，5.0，9.2，和13 μM。
GSK1265744 (50 mg/kg)防止三个高剂量SHIV感染恒河猴。卡博特韦供应商 更多
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英文名称：GSK1265744
CAS：1051375-10-0
纯度：98% HPLC
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中文名称：卡博特维
英文名称：Cabotegravir
CAS：1051375-10-0
纯度：99.94%
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