AMG510单一构型
中文名称:AMG510单一构型
英文名称:Sotorasib
CAS号:2296729-00-3
分子式:C30H30F2N6O3
分子量:560.61
EINECS号:
Mol文件:2296729-00-3.mol
AMG510单一构型 性质
沸点 | 730.5±70.0 °C(Predicted) |
---|---|
密度 | 1.36±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | Store at -20°C, stored under nitrogen |
溶解度 | DMSO:100 mg/mL(178.38 mM;需要超声波) |
酸度系数(pKa) | 6.52±0.35(Predicted) |
形态 | 固体 |
颜色 | 白色至黄色 |
水溶解性 | Water : 33.33 mg/mL (59.46 mM; ultrasonic and adjust pH to 11 with NaOH) |
InChIKey | NXQKSXLFSAEQCZ-UHFFFAOYSA-N |
SMILES | O=C1N=C(N2CCN(C(=O)C=C)CC2C)C2=CC(F)=C(C3C(=CC=CC=3F)O)N=C2N1C1C(=CC=NC=1C(C)C)C |
AMG510单一构型 用途与合成方法
AMG510 单一构型,英文名为AMG-510(Sotorasib),是有效的KRAS G12C共价抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。 AMG510 单一构型是一种纯手性的化合物,具有独特的生物化学活性,其可在DNA,RNA或蛋白质水平上选择性靶向KRAS p.G12C突变体,并可以阻止KRAS p.G12C突变体的表达和/或肿瘤细胞信号传导。 食欲下降、腹泻、乏力、头痛、咳嗽、潮热和恶心等,没有发现剂量限制毒性和与药物有关的4级以上不良反应。 Sotorasib (AMG510) 是有效的KRAS G12C共价抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。该AMG510是手性化合物。
Target | Value |
K-Ras(G12C)
() |
AMG 510抑制SOS1催化的重组突变体KRAS (G12C/C118A)的核苷酸交换,但对单突变KRAS (C118A)影响甚微。AMG 510选择性地降低含KRAS p.G12C突变的细胞系生存活力,而对含其它KRAS突变的细胞系无影响。
在临床前肿瘤模型中,AMG 510可快速地以不可逆方式结合KRAS (G12C),持久地抑制MAPK信号通路。对含KRAS(G12C)突变的小鼠肿瘤模型通过口服途径单次给药,AMG 510能够诱导肿瘤消退。
AMG510单一构型 价格(试剂级)
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024-08-19 | S8830 | AMG510 单一构型 | 2296729-00-3 | 2mg | 647.01 |
2024-08-19 | S8830 | AMG510 单一构型 | 2296729-00-3 | 5mg | 1285.83 |
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中文名称:AMG510 单一构型
英文名称:Sotorasib
CAS:2296729-00-3
纯度:98% HPLC | 包装信息:5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G,10G | 备注:g
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英文名称:AMG510
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英文名称:AMG-510
CAS:2296729-00-3
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