6-甲氧基萘甲酸新闻专题
6-甲氧基萘甲酸的应用
6-甲氧基萘甲酸又叫6-甲氧基-1-萘甲酸,是一种有机中间体,可用于制备6-羟基-1-萘甲酸。6-羟基-1-萘甲酸被广泛用作有机合成中间体,其是医药及染料生产的重要原料。近年来,酪氨酸激酶靶向药物(包括单抗和小分子化合物)在血液恶性肿瘤、肺癌、肾癌、结直肠癌、胃癌、肝癌等多种癌症中开发应用活跃。德立替尼为靶向VEGFR1、VEGFR2、FGFR1、PDGFRβ、c-Kit、c-Src的小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂,同类药物已成功应用于临床抗肿瘤治疗。在非临床研究中,德立替尼具有良好的药效、安全性、药代特征,而6-羟基-1-萘甲酸为一类新药德立替尼的关键原料。
2020-10-18
6-甲氧基萘甲酸的制备方法
向具有电磁搅拌器的500ml容量的烧瓶中加入间甲氧基甲苯3.0mol,0.063mol的钠,0.042mol的钾和0.009mol的萘作为促进剂。在搅拌期间将烧瓶在110℃的温度下加热以分散催化剂后,以0.3mol/小时的流速加入1,3-丁二烯6小时以促进加成反应。反应完成后,加入水使失活并分离催化剂。通过气相色谱分析由此获得的反应混合物。结果表明,相对于消耗的间甲氧基甲苯,产率为5-(3-甲氧基苯基)-2-戊烷,产率为79%。
2019-08-15
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