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生物碱药物——东莨菪碱

发布日期:2024/7/8 13:55:47

#原料药

东莨菪碱是一种莨菪烷生物碱药物,化学式为C17H21NO4,具有毒蕈碱受体拮抗剂作用。其通过在毒蕈碱乙酰胆碱受体,充当竞争性拮抗剂发挥其效用;因而它被分类为抗胆碱药物、抗毒蕈碱药物,是与毒蕈碱受体抗化剂作用下人工制造的莨菪烷类生物碱的药物。

东莨菪碱

来源

东莨菪碱主要来源来自茄科植物天仙子(莨菪)、曼陀罗等。

作用

数十年来,东莨菪碱作为止吐、抑制分泌和解痉药物治疗恶心、晕动病、过敏性鼻炎、十二指肠溃疡、胃肠不适和痉挛、功能性肠综合征和膀胱机能亢进征。

副作用

常见副作用为副交感神经刺激症状,包括口干、眼涩、出汗减少、头痛、视力模糊、便秘、尿潴留、阳痿、心悸、心动过速、焦虑、烦躁不安等,有些病例还会出现焦虑不安和幻觉(莨菪碱躁狂症)。

特性

相较于其他胆碱能受体拮抗剂,东莨菪碱具有良好的血脑屏障透过性,因此能够更好地作用于中枢神经系统,是中枢胆碱能系统功能研究的重要工具。胆碱能系统参与前庭中枢的信号转导,从而调节视知觉与体感知觉的平衡并与晕动症的发生有关,因此东莨菪碱是临床治疗晕动症的一线疗法。胆碱能系统也参与情绪的控制,特别是杏仁核的胆碱能信号参与焦虑和抑郁等情绪的调节,而东莨菪碱已被证明具有快速的抗抑郁作用。乙酰胆碱(acetylcholine,ACh)也是运动神经元的主要调控因子之一,在控制机体运动中至关重要。

肝毒性

尽管广泛应用数十年,但东莨菪碱和甲基东莨菪碱均未见与肝酶升高或临床明显的肝损伤相关。东莨菪碱经肝脏代谢,但一般是在短期内小剂量(<1 mg)给药。

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