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乙酰化透明质酸钠的制备

发布日期:2021/12/29 15:08:07

乙酰化透明质酸钠是在透明质酸钠(Hyaluronic acid,简称HA)双糖结构的4个羟基上进行乙酰基取代而得到的衍生物。结构如下:

Hyaluronic acid.jpg

功效

商品乙酰化透明质酸钠为淡黄色至白色颗粒或粉末状固体,溶于水,可溶解于80%乙醇,具有比传统透明质酸钠更高效保湿、修复皮肤屏障和增加皮肤弹性等功效。

制备方法

一种乙酰化透明质酸钠的制备方法,包括以下步骤:

(1)透明质酸或其盐在乙酸和乙酸酐混合溶剂中,浓硫酸催化下进行酰化反应;

(2)反应结束后,将反应液流加入水中进行沉淀,收集纤维状沉淀, 用水洗涤后得乙酰化透明质酸;

(3)用碱液调节步骤(2)中乙酰化透明质酸pH值近中性,用水稀释后过滤进行喷雾干燥,得到乙酰化透明质酸钠。

其中,所述的透明质酸盐为透明质酸的钠盐、钾盐、镁盐、钙盐、锌盐或铵盐,分子量为50~3000kDa。

其中,所述的步骤(1)中的混合溶剂中乙酸和乙酸酐混合溶剂的比例为1:1~4(v/v);透明质酸或其盐与混合溶剂的比例为1:10~50(w/v);浓硫酸使用量占反应液总体积1%~5%。

其中,所述的步骤(1)酰化反应温度为5~40℃,反应液透明时,反应完成。

其中,步骤(2)中沉淀和洗涤时使用的水量分别为反应液总体积的2~20倍。

其中,步骤(3)中碱液为含有氢氧化钠、碳酸钠、碳酸氢钠、磷酸钠或磷酸氢二钠的溶液,调节后pH值为4~8,优选为5~7。

其中,步骤(3),用水稀释后乙酰化透明质酸钠溶液总体积与透明质酸或其盐比例为5~50mL:1g。

其中,步骤(3)中喷雾干燥设备的进风温度为100~200℃,出风温度为70~120℃。

由上述方法制备的乙酰化透明质酸钠,乙酰基平均取代度为2.5~3.7,优选2.8~3.5,优选2.9~3.4,更优选3.0~3.3;特性粘数为0.1~2.3dL/g,优选0.3~1.5dL/g,更优选0.5~1.2dL/g。广泛应用于制备药物、化妆品、医疗用品和饲料添加剂中。

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