舒洛芬

生物活性靶点体外研究体内研究舒洛芬试剂级价格

舒洛芬

CAS号:40828-46-4
英文名:Suprofen
中文名:舒洛芬
CBNumber:CB2496867
分子式:C14H12O3S
分子量:260.31
MOL File:40828-46-4.mol

舒洛芬化学性质

熔点 :278°C
沸点 :373.57°C (rough estimate)
密度 :1.2959 (rough estimate)
折射率 :1.5050 (estimate)
储存条件 :Keep in dark place,Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度 :DMF: 30 mg/ml; DMSO: 30 mg/ml; Ethanol: 20 mg/ml; PBS (pH 7.2): 0.5 mg/ml
酸度系数(pKa) :3.91(at 25℃)
形态 :Powder
颜色 :White to off-white
水溶解性 :soluble
CAS 数据库 :40828-46-4(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品运输编号 :3249
危险等级 :6.1(b)
包装类别 :III
海关编码 :2934990002
毒性 :LD50 (7 days post-drug) in mice, rats, guinea pigs, dogs (mg/kg): 590, 353, 280, 160 orally (Niemegeers)

舒洛芬 MSDS

(2alpha,6alpha,8alpha,9abeta)-Octahydro-3-oxo-2,6-methano-2H-quinolizin-8-yl-1H-indole-3-carboxylate

舒洛芬性质、用途与生产工艺

生物活性 Suprofen 是一种双重的COX-1/COX-2抑制剂，用作抗炎症的镇痛剂或者退热剂。
靶点
Target Value
COX-1
COX-2
体外研究
Suprofen以时间和浓度依赖的方式使杆状病毒表达的P450 2C9双氯芬酸-4-羟化酶失去活性，这与失活的机制一致。 Suprofen能够产生单线态氧，其通过淬灭剂和清除剂的作用参与反应。Suprofen光淬灭DNA碱不稳定裂解位点的产物，比作用于直链断裂更有效。 Suprofen使胆固醇的光氧化敏感，产生胆固醇的7 alpha-和7 beta-氢过氧化物，但是不产生5 alpha-氢过氧化物。Suprofen敏化的脂质体膜脂的光氧化增加了捕获葡萄糖的渗漏，表明膜结构的光敏不稳定性。与标准REV (29%)相比，Suprofen整合到卵磷脂(PC)蒸发囊泡(REV)膜导致包埋率(34%)大约增加5%。
体内研究 Suprofen结合PGF2 alpha阻断子宫收缩的诱导，表明Suprofen具有拮抗PGF2 alpha受体结合的可能性。在狗体内进行穿刺术后，Suprofen有效防止BAB破坏，表明其对前列腺素介导的眼部疾病的治疗具有潜在用途。患有关节炎的大鼠中，Suprofen (3.7 mg/kg, i.v.) 显著减少裸关节活动诱发的放电。
化学性质甲磺酸多拉司琼(Dolasetron Mesylate)：C19h20n2o3?CH3SO3H。[115956-13-3]。结晶性固体，熔点278℃。
用途止吐药。有5-HT3受体拮抗作用。
生产方法环戊烯羧酸乙酯(I)，在催化量的四氧化锇存在下，用N-甲基吗啉-N-氧化物氧化为二醇(Ⅱ)。再在过碘酸钠作用下分裂为二醛(Ⅲ)，其水溶液在Ph值4时，通过Robinson-Schoepf反应转化为双环化物(Ⅳ)。(Ⅳ)再用硼氢化钠还原为醇(V)，和二氢吡喃反应形成四氢呋喃醚(Ⅵ)，以保护形成的羟基。然后转化为三环化物(Ⅶ)，接着在四氟硼银存在下，和酰氯(Ⅷ)反应，酰化得到多拉司琼。