奥拉帕利

用途功效不良反应作用方式奥拉帕利试剂级价格

奥拉帕利

CAS号:763113-22-0
英文名:Olaparib
中文名:奥拉帕利
CBNumber:CB00123263
分子式:C24H23FN4O3
分子量:434.46
MOL File:763113-22-0.mol

奥拉帕利化学性质

密度 :1.43
储存条件 :-20°C
溶解度 :Soluble in DMSO (up to 33 mg/ml) or in Ethanol (up to 1.7 mg/ml)
酸度系数(pKa) :12.07±0.40(Predicted)
形态 :solid
颜色 :Off-white
稳定性 :Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 1 month.
InChIKey :FDLYAMZZIXQODN-UHFFFAOYSA-N
SMILES :C1(=O)C2=C(C=CC=C2)C(CC2=CC=C(F)C(C(N3CCN(C(C4CC4)=O)CC3)=O)=C2)=NN1
CAS 数据库 :763113-22-0

安全信息

危险类别码 :22-38-37-36
安全说明 :24/25-37/39
危险等级 :IRRITANT
海关编码 :29339900

奥拉帕利性质、用途与生产工艺

用途
奥拉帕利用于患有某种遗传性（种系）或获得性（体细胞）异常 BRCA 基因的晚期卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者的维持治疗。奥拉帕利与贝伐珠单抗一起用于晚期卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者的维持治疗，这些患者患有某种类型的异常 BRCA 基因或基因组不稳定性（HRD）肿瘤检测呈阳性。奥拉帕利还用于治疗患有某种遗传性（种系）或获得性（体细胞）异常 BRCA 基因复发的卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌。奥拉帕利还用于治疗已接受其他癌症药物治疗的 HER2 阴性早期乳腺癌患者。如果癌细胞具有种系 BRCA 突变，则使用奥拉帕利。
功效
奥拉帕利是一种抗肿瘤药，属于聚ADP核糖聚合酶(PARP，包括PARP1、PARP2和PARP3)抑制剂。
PARP酶参与正常的细胞功能，如DNA转录和DNA修复。体外研究显示，奥拉帕利的细胞毒作用可能涉及PARP酶活性抑制以及PARP-DNA复合物形成增加，从而导致DNA损伤和癌细胞死亡。
不良反应
奥拉帕利的不良反应包括：

最常见的不良反应（≥20%）：贫血，恶心，疲乏（包括乏力），呕吐，腹泻，味觉障碍，消化不良，头痛，食欲减退，鼻咽炎/咽炎/URI，咳嗽，关节痛/肌肉骨骼痛，肌痛，背痛，皮炎/皮疹和腹痛/不适。
最常见实验室异常（≥25%）是肌酐增加，红细胞均数体积升高，血红蛋白减低，淋巴细胞减低，绝对中性粒细胞计数减低，和血小板减低。
作用方式奥拉帕利作为聚 ADP 核糖聚合酶 (PARP) 的抑制剂，被称为 PARP 抑制剂。 BRCA1/2 突变可能在遗传上容易导致某些形式的癌症的发生，并且可能对其他形式的癌症治疗产生耐药性。然而，这些癌症有时具有独特的脆弱性，因为癌细胞越来越依赖 PARP 来修复其 DNA 并使它们能够继续分裂。这意味着，如果癌症对这种治疗敏感，选择性抑制 PARP 的药物可能会有益。