845272-21-1
中文名称
泛EGFR小分子抑制剂(VARLITINIB)
英文名称
ARRY-334543
CAS
845272-21-1
分子式
C22H19ClN6O2S
分子量
466.943
MOL 文件
845272-21-1.mol
更新日期
2024/09/19 08:47:56
结构式
基本信息
中文别名
泛EGFR小分子抑制剂(VARLITINIB)
英文别名
Varlitinib
AR-00334543
ARRY-334543
Varlitinib Ditosylate
ARRY 334543 (Varlitinib)
Varlitinib ARRY 334543
(R)-N4-(3-Chloro-4-(thiazol-2-ylmethoxy)phenyl)-N6-(4-methyl-4,5-dihydrooxazol-2-yl)quinazolin
(R)-N4-(3-chloro-4-(thiazol-2-ylmethoxy)phenyl)-N6-(4-methyl-4,5-dihydrooxazol-2-yl)quinazoline-4,6-diamine
N4-[3-chloro-4-(2-thiazolylmethoxy)phenyl]-N6-[(4R)-4,5-dihydro-4-methyl-2-oxazolyl]-4,6-Quinazoline diamine
(R)-4-[[3-Chloro-4-[(thiazol-2-yl)methoxy]phenyl]amino]-6-[(4-methyl-4,5-dihydrooxazol-2-yl)amino]quinazoline
AR-00334543
ARRY-334543
Varlitinib Ditosylate
ARRY 334543 (Varlitinib)
Varlitinib ARRY 334543
(R)-N4-(3-Chloro-4-(thiazol-2-ylmethoxy)phenyl)-N6-(4-methyl-4,5-dihydrooxazol-2-yl)quinazolin
(R)-N4-(3-chloro-4-(thiazol-2-ylmethoxy)phenyl)-N6-(4-methyl-4,5-dihydrooxazol-2-yl)quinazoline-4,6-diamine
N4-[3-chloro-4-(2-thiazolylmethoxy)phenyl]-N6-[(4R)-4,5-dihydro-4-methyl-2-oxazolyl]-4,6-Quinazoline diamine
(R)-4-[[3-Chloro-4-[(thiazol-2-yl)methoxy]phenyl]amino]-6-[(4-methyl-4,5-dihydrooxazol-2-yl)amino]quinazoline
所属类别
生物化工：蛋白酪氨酸激酶
物理化学性质
| 沸点 | 637.1±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.51±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | DMSO : 50 mg/mL (107.08 mM; Need ultrasonic) |
| 酸度系数(pKa) | 6.54±0.70(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | Off-white to yellow |
| CAS 数据库 | 845272-21-1 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |   GHS07,GHS09 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H319-H410-H302-H335 |
| 防范说明 | P264-P270-P301+P312-P330-P501-P273-P391-P501-P264-P280-P305+P351+P338-P337+P313P |
泛EGFR小分子抑制剂(VARLITINIB)价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/08/19 | HY-10530 | 泛EGFR小分子抑制剂(VARLITINIB) Varlitinib | 845272-21-1 | 2mg | 550元 |
| 2024/08/19 | HY-10530 | 泛EGFR小分子抑制剂(VARLITINIB) Varlitinib | 845272-21-1 | 5mg | 1100元 |
| 2024/08/19 | HY-10530 | 泛EGFR小分子抑制剂(VARLITINIB) Varlitinib | 845272-21-1 | 10mM * 1mLin DMSO | 1130元 |
常见问题列表
生物活性
Varlitinib (ARRY334543) 是一种有效的，选择性ErbB1(EGFR)和ErbB2(HER2)抑制剂，IC50分别为7 nM和2 nM。Phase 2。
靶点
| Target | Value |
|
ErbB2
(Cell-free assay) | 2 nM |
|
ErbB1
(Cell-free assay) | 7 nM |
体外研究
ARRY334543是可逆的ATP竞争性抑制剂，K i =1 nM。ARRY334543是AKT通路抑制剂，抑制含活跃ErbB-2受体的细胞。ARRY334543作用于人类癌细胞，如过量表达ErbB-2的BT-474细胞和过量表达ErbB-1的A431细胞，抑制ErbB-2和ErbB-1磷酸化，IC50分别为43 nM和36 nM 。
体内研究
口服处理ARRY334543作用于过量表达ErbB-1(A431)或ErbB-2(MDA-MB-453)的人类移植瘤，抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性。口服ARRY334543作用于过量表达肿瘤A431的移植瘤鼠,每隔一天处理一次，持续21天，ARRY334543明显抑制肿瘤生长。ARRY334543具有非常好的PK/ADME特性，作用于携带移植瘤如表皮癌(A431), 胸腺癌(BT-474, MDA-MB-453), 非小细胞肺癌(H1650,A549,292),结肠直肠癌(Lovo,HT-29)和胃癌(N87)模型的鼠，具有高活性。ARRY334543按100 mg/kg/d和200 mg/kg/d剂量分别作用于BT-474模型, 肿瘤生长抑制率分别为69%和98%。ARRY334543也有效作用于SK-OV-3卵巢癌模型。ARRY334543作用于BT-474模型, 具有极高活性。
供应商信息 更多
上海瀚香生物科技有限公司
现货
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17754423994 17754423994
产品介绍：
中文名称：泛EGFR小分子抑制剂(VARLITINIB)
英文名称：ARRY-334543
CAS：845272-21-1
纯度：98%
包装信息：100mg;1g
备注：量大优惠，现货促销
库存量：
200mg
现货日期：
2024/9/13 13:58:36
江苏南创化学与生命健康研究院有限公司
现货
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15720605021
产品介绍：
CAS：845272-21-1
包装信息：1g
库存量：
0.291g
现货日期：
2024/9/19 8:47:56
河南阿尔法化工有限公司
现货
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0371-55013243 15324716602
产品介绍：
中文名称：(R)-N4-(3-氯-4-(噻唑-2-基甲氧基)苯基)-N6-(4-甲基-4,5-二氢恶唑-2-基)喹唑啉-4,6-二胺
英文名称：(R)-N4-(3-Chloro-4-(thiazol-2-ylmethoxy)phenyl)-N6-(4-methyl-4,5-dihydrooxazol-2-yl)quinazoline-4,6-diamine
CAS：845272-21-1
纯度：98%
包装信息：g；kg
备注：可按需分装，高校、科研单位可先发货后付款，欢迎询价！QQ：2853979810 电话(同微信)：15324716602
库存量：
14g
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2024/9/14 11:29:43
北京百灵威科技有限公司
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010-82848833 400-666-7788
产品介绍：
英文名称：Varlitinib
CAS：845272-21-1
包装信息：10Mg,200Mg,50Mg,5Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
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400-400-6206333 18521732826
产品介绍：
中文名称：Varlitinib,小分子抑制剂
英文名称：Varlitinib
CAS：845272-21-1
纯度：>=96%
包装信息：10mg/RMB 1647.90;50mg/RMB 4325.90;5mg/RMB 1029.90
备注：试剂级
南京百鑫德诺生物科技有限公司
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025-58849295 18951903616
产品介绍：
英文名称：ARRY334543 (Varlitinib)
CAS：845272-21-1
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
广州和为医药科技有限公司
联系电话：
18620099427 18620099427
产品介绍：
英文名称：Varlitinib
CAS：845272-21-1
纯度：96%
包装信息：1MG;2.5MG;5MG;10MG;25MG
上海一飞生物科技有限公司
联系电话：
021-65675885 18964387627
产品介绍：
英文名称：Varlitinib
CAS：845272-21-1
纯度：98%
包装信息：1mg;5mg;10mg
备注：试剂级
兰州安杰利生物化学科技有限公司
联系电话：
0931-8235634 13321316780
产品介绍：
英文名称：ARRY-334543
CAS：845272-21-1
纯度：95%-99%(GC/HPLC)
包装信息：1g,25g,50g,1kg,25kg,100kg,1t
常州平博医药研发有限公司
联系电话：
0519-83990708
产品介绍：
中文名称：ARRY334543
英文名称：Varlitinib;ARRY 543
CAS：845272-21-1
纯度：97%
包装信息：100mg,500mg,1g,5g,10g,25g,100g,500g,1kg
备注：定制产品
南京罗迈美生物科技有限公司
联系电话：
产品介绍：
英文名称：Varlitinib ARRY 334543
CAS：845272-21-1
纯度：98%
包装信息：7800RMB/200MG
备注：试剂级
成都点纯科技有限公司
联系电话：
400-1166-196 18502815961
产品介绍：
英文名称：Varlitinib
CAS：845272-21-1
纯度：99% HPLC
包装信息：10g;50g;100g;500g;1kg;5kg;25kg
西安莱茵生物科技有限公司
联系电话：
86-(0)29-85992781 17792393971
产品介绍：
中文名称：泛EGFR小分子抑制剂(VARLITINIB)
英文名称：ARRY-334543
CAS：845272-21-1
纯度：95%
包装信息：1mg;5mg
苏州爱玛特生物科技有限公司
联系电话：
0512-56316828
产品介绍：
英文名称：ARRY-334543
CAS：845272-21-1
纯度：97% HPLC
包装信息：5g;25g;100g;1kg
武汉峰耀同辉化学制品有限公司
联系电话：
027-87466105 15377573527
产品介绍：
英文名称：Varlitinib
CAS：845272-21-1
纯度：98%
包装信息：1kg
备注：原料药、医药中间体、精细化学品
上海与昂生物科技有限公司
联系电话：
021-58111628 15800915896
产品介绍：
英文名称：Varlitinib
CAS：845272-21-1
纯度：98%+
包装信息：0.1g;1g;5g