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甲钴胺为周围性神经障碍治疗药，与其他维生素B12制剂相比，对神经组织具有良好的传递性，通过甲基转换反应可促进核酸—蛋白质—脂质代谢，修复被损伤的神经组织。在同型半胱氨酸合成蛋氨酸过程中起着辅酶的作用，尤其是参与由脱氧尿嘧啶核苷合成胸腺嘧啶核苷，促进DNA、RNA的合成。另外，在神经胶质细胞的实验中，本药提高蛋氨酸合成酶的活性促进髓鞘脂质卵磷脂的合成。改善神经组织代谢障碍，可促进轴索及其蛋白质的合成，使骨骼蛋白的输送速度接近正常，保持轴索的功能。
甲钴胺注射剂另具有抑制神经组织的异常兴奋传导，促进正红血母细胞的成熟、分裂、改善贫血。甲钴胺可迅速恢复因B12缺乏而降低的大白鼠红细胞数、血红蛋白、血细胞比容值。应用于因缺乏维生素B12引起的巨幼红细胞性贫血及末梢神经障碍。

甲钴胺为维生素B12衍生物，通过化学结构命名，应该叫“甲基维生素B12”，其甲基化的官能基团可参与机体生化过程中的甲基转移活动，对神经组织的核酸、蛋白质和脂肪代谢有促进作用，可刺激雪旺氏细胞卵磷脂合成，修复损伤髓鞘，改善神经传导速度; 可直接进入神经细胞，并刺激轴突受损区再生; 刺激神经细胞的蛋白质合成，加强轴突的合成代谢，防止轴突变性; 参与核酸合成，促进造血机能。临床上常用于糖尿病性神经病变的治疗，长期运用对糖尿病的大血管并发症亦有一定疗效。

甲钴胺主要用于糖尿病引起的周围神经性疾病及因缺乏维生素B12引起的巨幼红细胞性贫血，在临床上得到广泛使用，副作用少。

已有的甲钴胺合成方法均为氰钴胺还原和甲基化两步，实际操作为一锅化反应，常见的合成方法主要有：以氰钴胺为原料经硼氢化钠还原，碘甲烷甲基化的制备甲钴胺方法；以氰钴胺为原料经硼氢化钠还原，硫酸二甲酯甲基化的制备甲钴胺方法；以氰钴胺为原料经硼氢化钠还原，对甲苯磺酸甲酯甲基化的制备甲钴胺方法；在钴盐或铁盐存在下，硼氢化钠还原氰钴胺，再用三甲基碘化亚砜或三甲基溴化亚砜进行甲基化制备甲钴胺方法；用硼氢化钠还原氰钴胺再用碳酸二甲酯进行甲基化制备氰钴胺的方法。