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米诺环素

Minocycline
10118-90-8
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河北 更新日期:2023-07-20

河北方乾新材料科技有限公司

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产品详情:

中文名称:
米诺环素
英文名称:
Minocycline
CAS号:
10118-90-8
品牌:
方乾
产地:
河北
保存条件:
干燥通风处存放
纯度规格:
99%
产品类别:
医药中间体

米诺环素名称

中文名米诺环素
英文名minocycline
中文别名4,7-双(二甲氨基)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氢-3,10,12,12a-四羟基-1,11-二氧-2-并四苯甲酰胺 | 二甲胺四环素 | 7-二甲胺基-6-去甲基-6-去氧四环素
英文别名更多

 米诺环素生物活性

描述米诺环素是一种口服活性、强效和BBB渗透的半合成四环素抗生素。米诺环素是一种缺氧诱导因子(HIF)-1α抑制剂。米诺环素具有抗癌、抗炎和谷氨酸拮抗作用。米诺环素可减少谷氨酸神经传递,并具有神经保护和抗抑郁作用。米诺环素通过与细菌核糖体的30S亚单位结合抑制细菌蛋白质合成,从而产生抑菌作用[1][2][3][4][5][6][7]。
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靶点

L-type calcium channel

体外研究米诺环素(0-100μM,24-72小时)抑制卵巢癌细胞系(OVCAR-3、SKOV-3和A2780)的增殖和克隆形成活性[3]。米诺环素(0-100μM,24-48小时)通过抑制细胞周期蛋白和抑制DNA掺入来阻止细胞周期[3]。米诺环素(0-100μM,72小时)诱导卵巢癌细胞系中的细胞凋亡[3]。米诺环素显示出直接的神经元保护,这种保护模式可能与线粒体完整性和细胞色素c的保存有关,随后抑制caspase依赖性和caspase非依赖性细胞死亡[2]。米诺环素导致缺氧诱导因子(HIF)-1α的抑制,伴随着p53蛋白水平的上调和AKT/mTOR/p70S6K/4E-BP1途径的失活[6]。细胞增殖试验[3]细胞系:人卵巢癌细胞系(OVCAR-3、SKOV-3和A2780)和原代细胞(HEK-293、HMEC、HUVEC、ATCC)浓度:0、1、10、50和100μM孵育时间:24、48或
体内研究米诺环素(0-30mg/kg,口服,每日4周)抑制雌性裸鼠OVCAR-3肿瘤生长[3]。在大剂量腹腔注射时,米诺环素(IP)是脑缺血动物模型中的有效神经保护剂[1]。米诺环素(0-40mg/kg,IP,一次)可显著减轻甲基苯丙胺诱导的小鼠过度运动和行为敏化[2]。米诺环素(3和10 mg/kg,静脉注射一次)可有效减少暂时性大脑中动脉闭塞模型(TMCAO)中的梗死面积[1]。二甲胺四环素(3-10 mg/kg,静脉注射一次)的血清水平(3 mg/kg)与标准200 mg剂量后的人体水平相似[1]。米诺环素减轻大鼠缺血诱发的室性心律失常。这种效应可能与PI3K/Akt信号通路、线粒体KATP通道和L型Ca2+通道的激活有关[7]。动物模型:雌性裸鼠(6周龄,每组9只,将OVCAR-3细胞经皮下注射至左侧腹壁
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参考文献

[1]. Xu L, et al. Low dose intravenous minocycline is neuroprotective after middle cerebral artery occlusion-reperfusion in rats. BMC Neurol. 2004 Apr 26;4:7.

[2]. Zhang L, et al. Protective effects of minocycline on behavioral changes and neurotoxicity in mice after administration of methamphetamine. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 2006 Dec 30;30(8):1381-93.

[3]. Pourgholami MH, et al. Minocycline inhibits growth of epithelial ovarian cancer. Gynecol Oncol. 2012 May;125(2):433-40.

[4]. Molina-Hernández M, et al. Antidepressant-like actions of minocycline combined with several glutamate antagonists. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 2008 Feb 15;32(2):380-6.

[5]. Ritchie DJ, et al. A review of intravenous minocycline for treatment of multidrug-resistant Acinetobacter infections. Clin Infect Dis. 2014 Dec 1;59 Suppl 6:S374-80.

[6]. Ataie-Kachoie P, et al. Minocycline attenuates hypoxia-inducible factor-1α expression correlated with modulation of p53 and AKT/mTOR/p70S6K/4E-BP1 pathway in ovarian cancer: in vitro and in vivo studies. Am J Cancer Res. 2015 Jan 15;5(2):575-88.

[7]. Hu X, Wu B, Wang X, Xu C, He B, Cui B, Lu Z, Jiang H. Minocycline attenuates ischemia-induced ventricular arrhythmias in rats. Eur J Pharmacol. 2011 Mar 11;654(3):274-9.

 米诺环素物理化学性质

密度1.6±0.1 g/cm3


米诺环素;CAS:10118-90-8;

公司简介

河北方乾新材料科技有限公司是一家专业生产医药中间体的企业,公司拥有独立的研发团队,可以开发和定制任何医药原料,拥有领先的技术团队和先进的生产设备,价格低、质量高、服务一流,

成立日期 (3年)
注册资本 300万人民币
员工人数 1-10人
年营业额 ¥ 100万以内
经营模式 工厂,定制
主营行业 中间体,化学试剂,医药原料,医药中间体,合成材料中间体

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  • 2019-10-21
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