化合物 Momelotinib|T1849|TargetMol

Momelotinib

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上海更新日期：2024-09-24

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 化合物 Momelotinib

英文名称：: Momelotinib

CAS号：: 1056634-68-4

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.56%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T1849

Product Introduction

Bioactivity

名称	Momelotinib
描述	Momelotinib (LM-1149) is an orally bioavailable small-molecule inhibitor of Janus kinases 1 and 2 (JAK1/2) with IC50 of 11 nM/18 nM. JAK1/2 inhibitor CYT387 competes with JAK1/2 for ATP binding, which may result in inhibition of JAK1/2 activation, inhibition of the JAK-STAT signaling pathway, and so the induction of apoptosis and a reduction of tumor cell proliferation in JAK1/2-expressing tumor cells.
细胞实验	Ba/F3 cells expressing JAK2V617F (Ba/F3-JAK2V617F) and MPLW515L (Ba/F3-MPLW515L) mutants, as well as CHRF-288-11 (JAK2T875N) and CMK (JAK3A572V) cells are used. The TEL/JAK2 and TEL/JAK3 fusions are generated and introduced into Ba/F3 murine cells. The TEL/JAK2- or TEL/JAK3-transfected cells are cultured in Dulbecco's modified Eagle's medium (DMEM) containing 10% fetal calf serum (FCS). Ba/F3 wild-type cells are cultured in RPMI containing 10% FCS supplemented with 5 ng/mL murine IL-3. Proliferation is measured using the Alamar Blue assay after incubating for 72 hours at 37 °C with 5% CO2
激酶实验	Cell-free kinase activity assays: Glutathione-S-transferase (GST)-tagged JAK kinase domains expressed in insect cells are purified before use in a peptide substrate phosphorylation assay. Assays are carried out in 384-well optiplates using an Alphascreen Protein Tyrosine Kinase P100 detection kit and a PerkinElmer Fusion Alpha instrument.
体外活性	作用于鼠MPN 模型时,CYT387可使血球密度,白细胞数和脾脏大小正常化,并恢复炎性细胞因子生理水平.
体内活性	在体外,CYT387对IL-3刺激的亲本Ba/F3细胞增殖有抑制作用（IC50：1400 nM）。此外,CYT387对体外JAK2V617F阳性PV患者红系集落生长的抑制效果与之相似（IC50：2-4 μM）。CYT387抑制IGF-1和IL-6诱导的Ras/MAPK和PI3K/AKT信号。且在原发性多发骨髓瘤细胞中,CYT387 单独使用,或与MM治疗药硼替佐米和美法仑联用可诱发细胞凋亡。CYT387对JAK1和JAK2（IC50：11 nM和18 nM）的选择性比JAK3激酶(IC50为155 nM)高9倍。CYT387还可作用于组成型激活的 JAK2 或 MPL信号的细胞系,包括 Ba/F3-MPLW515L细胞（IC50：200 nM）,CHRF-288-11细胞（IC50：1 nM）和Ba/F3-TEL-JAK2细胞（IC50：700 nM）,还抑制细胞增殖。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) DMSO : 69 mg/mL (166.5 mM) H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
关键字	inhibit \| JAK \| Janus kinase \| CYT 11387 \| Inhibitor \| CYT-387 \| CYT-11387 \| Autophagy \| Apoptosis \| LM 1149 \| Momelotinib \| CYT 387 \| LM1149
相关产品	Guanidine hydrochloride \| Naringin \| Taurine \| Gefitinib \| Hydroxychloroquine \| 5-Fluorouracil \| Curcumin \| Stavudine \| Tributyrin \| L-Ascorbic acid \| Paeonol \| Sodium 4-phenylbutyrate
相关库	抑制剂库 \| 抗癌上市药物库 \| 抗癌活性化合物库 \| 已知活性化合物库 \| 激酶抑制剂库 \| 抗衰老化合物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| FDA 上市激酶抑制剂库 \| 酪氨酸激酶分子库 \| 抗癌药物库

CYT11387|||CYT387|||LM-1149|TargetMol

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成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子