盐酸地尔硫卓|T0112|TargetMol

Diltiazem hydrochloride
33286-22-5

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上海更新日期：2024-09-23

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 盐酸地尔硫卓

英文名称：: Diltiazem hydrochloride

CAS号：: 33286-22-5

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.65%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T0112

Product Introduction

Bioactivity

名称	Diltiazem hydrochloride
描述	Diltiazem hydrochloride (RG 83606 HCl) is a benzothiazepine calcium channel blocking agent with vasodilating action due to its antagonism of the actions of CALCIUM ion on membrane functions.
体外活性	苯并硫氮杂卓类 Ca2+ 拮抗剂Diltiazem hydrochloride与 L 型 Ca2+ 通道α1 亚基的跨膜片段 IIIS6 和 IVS6 相互作用[1]。Diltiazem hydrochloride对收缩以及α肾上腺素受体激活和高 K+去极化刺激的 Ca2+ 流入具有剂量依赖性抑制作用。Diltiazem hydrochloride对高 K+和低浓度去甲肾上腺素（NE）引起的收缩的抑制作用大致相同[2]。Diltiazem 还能抑制心脏线粒体的 Na 依赖性 Ca 外流。顺式和反式Diltiazem 的（+）-光学异构体都能抑制 Na-Ca 交换活性，且效力相当（IC50 为 10-20 μM）[3]。
体内活性	Diazoxide 对去极化兔主动脉的 Ca2+ 诱导的收缩具有非竞争性抑制作用。此外，去除[Ca2+]ex和加入Diazoxide对平滑肌的影响缺乏平行性[2]。Diazoxide 能改善甲状腺功能亢进实验模型大鼠的心脏微循环和功能。用 Diazoxide治疗甲亢大鼠（4.7±0.7%；P < 0.001）可显著降低左心室纤维化区域的百分比[4]。在有意识的自发性高血压大鼠（SHR）中，静脉给药（0.03--1 mg/kg）后Diazoxide 剂量依赖性地降低血压并增加心率。口服Diazoxide（100 mg/kg）也能降低 SHR 的血压[5]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : 100 mg/mL (221.74 mM) DMSO : 50 mg/mL (110.87 mM)
关键字	Inhibitor \| Diltiazem \| Ca channels \| inhibit \| Diltiazem Hydrochloride \| CRD401 \| Diltiazem hydrochloride \| Ca2+ channels \| Calcium Channel \| CRD 401
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相关库	神经保护化合物库 \| 经典已知活性库 \| 已知活性化合物库 \| 离子通道库 \| 化妆品成分化合物库 \| 膜蛋白靶向化合物库 \| 药物功能重定位化合物库 \| 疼痛相关化合物库 \| 抗癌临床化合物库 \| 抗癌药物库

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成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子