阿普司特|T2923|TargetMol

Apremilast
608141-41-9

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上海更新日期：2024-09-23

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 阿普司特

英文名称：: Apremilast

CAS号：: 608141-41-9

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.31%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T2923

Product Introduction

Bioactivity

名称	Apremilast
描述	Apremilast (CC-10004) (CC-10004) is a potent and orally active PDE4 (IC50=74 nM) with anti-inflammation activities.
细胞实验	Apremilast is solubilized in DMSO and stored, and then diluted with appropriate media (DMSO 0.025%) before use[1]. Raw 264.7 cells (100,000) are grown in 96-well plates. After 24 h, cells are stimulated with vehicle (final concentration of 0.025% DMSO) or with Apremilast at the indicated concentrations. After 30 minutes cells are stimulated with LPS 1 μg/mL for 4 h. When studying CGS21680 , SCH58261, ZM241385, BAY60-6583, or GS6201, the adenosine receptor ligands are added 15 minutes before Apremilast. Methotrexate is added 24 h and 1 h before Apremilast. Supernates are then collected and TNF-α levels are quantified with the Mouse TNF-α Quantikine ELISA Kit. IC50 (EC50) calculations are made using non-linear regression, sigmoidal dose-response, constraining the top to 100 % and bottom to 0 %, allowing variable slope, using GraphPad Prism v6.00[1].
体外活性	Apremilast通过抑制由脂多糖(LPS)引起的TNF-α释放，IC50为104 nM（pIC50=6.98±0.2），这一结果与之前报道的Apremilast对周围血单核细胞(PBMCs)的TNF-α抑制作用（IC50=110 nM）几乎完全一致，同时与Apremilast对PDE4酶抑制作用的效力相似（IC50=74 nM）。这些结果明确支持了Apremilast通过提高细胞内cAMP水平来抑制TNF-α的假设。PKA、Epac1和Epac2的敲除阻止了Apremilast对TNF-α的抑制和对IL-10的刺激[1]。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	DMSO : 4.6 mg/mL (10 mM), Sonication is recommended.
关键字	TNFR \| orally \| TNF Receptor \| nucleotide \| inhibit \| lipopolysaccharide \| LPS \| Apoptosis \| phosphodiesterase \| CC 10004 \| PBMC \| Tumor Necrosis Factor Receptor \| CC10004 \| Apremilast \| cyclic \| Phosphodiesterase (PDE) \| available \| Inhibitor \| type-4
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阿普斯特|||CC-10004|||阿普司特|TargetMol

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成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子