盐酸伊立替康三水合物|T0486

Irinotecan hydrochloride trihydrate
136572-09-3

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上海更新日期：2024-09-16

TargetMol中国（陶术生物）

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产品详情:

中文名称：: 盐酸伊立替康三水合物

英文名称：: Irinotecan hydrochloride trihydrate

CAS号：: 136572-09-3

品牌：: TargetMol

产地：: 美国

保存条件：: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

纯度规格：: 99.79%

产品类别：: 抑制剂

货号：: T0486

Product Introduction

Bioactivity

名称	Irinotecan hydrochloride trihydrate
描述	Irinotecan hydrochloride trihydrate (CPT-11 HCl Trihydrate) keeps DNA from unwinding by inhibiting topoisomerase 1.
细胞实验	Exponentially growing cells (LoVo and HT-29 cells) are seeded in 20 cm2 Petri dishes with an optimal cell number for each cell line (2 × 104 for LoVo cells, 105 for HT-29 cells). They are treated 2 days later with increasing concentrations of Irinotecan or SN-38 for one cell doubling time (24 hours for LoVo cells, 40 hours for HT-29 cells). After washing with 0.15 M NaCl, the cells are further grown for two doubling times in normal medium, detached from the support with trypsin-EDTA and counted in a hemocytometer. The IC50 values are then estimated as the Irinotecan or SN-38 concentrations responsible for 50% growth inhibition as compared with cells incubated without Irinotecan or SN-38. (Only for Reference)
体外活性	在肝脏,胃,十二指肠和结肠中,单剂量的Irinotecan能够显著增加拓扑异构酶I与DNA的共价结合数量.并且与对照组相比,Irinotecan处理组的结肠黏膜细胞中DNA链断裂数量明显较高.在COLO320异种移植物中,Irinotecan诱导92%的最大生长抑制.
体内活性	在LoVo细胞和HT-29细胞系中,IC50浓度的Irinotecan诱导相似数量的可裂解复合物。SN-38浓度依赖性的诱导可裂解复合物的形成,这在LoVo细胞和HT-29细胞系中没有明显差异。Irinotecan在细胞中的积聚存在显著差异,在HT-29细胞中的水平始终高于LoVo细胞。在血浆,肠道和肿瘤组织中,Irinotecan被羧酸酯酶活化为SN-38（主要经肝脏活化）,从而可与其靶点,拓扑异构酶I相互作用。在水溶液中Irinotecan的内酯E环和SN-38水解是可逆的,其羧酸盐和内酯形式的互变取决于温度和PH。在肿瘤和正常组织中,对于同一浓度的SN-38葡糖苷酸和Irinotecan,β-葡糖醛酸酶介导的SN-38产率均高于Irinotecan 形成的SN-38产率。在SCLC细胞系中,Irinotecan的活性明显高于NSCLC细胞系,而在组织学分型中并未观察到SN-38有明显的差异。
存储条件	Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice.
溶解度	H2O : 1 mg/mL (1.47 mM) Ethanol : 7 mg/mL (10.33 mM) DMSO : 45 mg/mL (66.45 mM)
关键字	CPT-11 hydrochloride \| inhibit \| Irinotecan hydrochloride \| Inhibitor \| (+)-Irinotecan hydrochloride \| Topoisomerase \| Irinotecan hydrochloride trihydrate \| Irinotecan hydrochloride Trihydrate \| Irinotecan HCl \| Irinotecan Hydrochloride \| Autophagy \| CPT-11 HCl
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成立日期	(12年)
注册资本	566.2651万人民币
员工人数	100-500人
年营业额	￥ 1亿以上
经营模式	贸易,试剂,定制,服务
主营行业	化学试剂,生物活性小分子