高纯度秦皮乙素

Esculetin (Cichorigenin, Aesculetin)是在很多种天然植物产物中发现的香豆素衍生物，具有抗水肿、抗炎、抗肿瘤的生物和药理学特性，能抑制脂肪氧合酶。Esculetin通过诱导细胞在细胞周期G1阻止，减少细胞增殖，这与cyclinD1/CDK4和cyclinE/CDK2复合体的下调相关。Esculetin以剂量依赖方式和时间依赖方式显著地抑制HCC细胞的增殖，IC50为2.24mM。在SMMC-7721细胞中，它将细胞周期阻滞在S期，提高caspase-3和caspase-9的活性并诱导凋亡，但对caspase-8的活性没有影响。在体内和体外实验中，Esculetin会引起线粒体膜电位的崩溃，伴随着Bax表达的上升以及Bcl-2表达的下降。Esculetin在肝细胞癌的体内体外实验中，具有抗增殖活性，其作用机制与线粒体介导的半胱天冬酶依赖的凋亡途径相关。Esculetin显著性降低带瘤小鼠（Hepa1-6细胞）的肿瘤生长。随着esculetin剂量的身高，肿瘤重量减少了20.33,40.3Chemicalbook7,and55.42%，而没有明显毒副作用。在三硝基苯磺酸诱导的炎症性肠病大鼠实验模型中，5mg/kg的esculetin具有肠道抗炎活性。白色或淡黄色针状结晶。熔点270℃。溶于乙醇和稀碱溶液，微溶于水、乙醇和乙酸乙酯，不溶于乙醚和氯仿。无臭，味微苦。秦皮乙素是药物平喘宁的中间体。6,7-二羟基香豆素用硫酸二甲酯甲基化，即得到平喘宁（二甲氧基香豆素）。这是一种平喘药，平喘效果明显，Chemicalbook并有祛痰、镇咳的作用。秦皮乙素本身是一种抗菌药，对痢疾杆菌有抑制作用，可用于治疗急性菌痢，并有平喘、祛痰作用，也可用来治疗慢性气管炎。用作药物中间体，由苯醌经酰化、环合而得。