L-正亮氨酸的制备
非天然氨基酸是众多药物尤其是近10年来新药的核心中间体。众所周知,早期头孢类药物广泛使用非天然氨基酸D-苯甘氨酸和D-对羟基苯甘氨酸作为核心中间体。近20年来,越来越多的药物广泛使用非天然氨酸作为药物的核心中间体,如左乙拉西坦使用L-2-氨基丁酸,培哚普利使用L-正缬氨酸,达泊西汀使用L-3-苯丙氨酸,依那普利、贝那普利、群多普利使用L-高苯丙氨酸,正在三期临床的诺华的超级降压药物LCZ696使用L-2-(4-联苯)基丙氨酸。 非天然氨基酸如L-正亮氨酸的生产工艺主要有不对称合成法、化学拆分法和生物酶催化法,其中不对称合成法由于手性催化剂和手性辅助试剂比较昂贵,目前尚不能够广泛用于工业化生产;化学拆分法因为原料消耗大,污染大,手性含量低,逐渐不符合目前清洁生产的要求;生物酶催化法具有立体选择性高、反应条件温和、手性含量高、产品系列化、污染少等优点,是以后非天然氨基酸工业生产技术的发展方向。
2020-04-24
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