阿巴卡韦新闻专题
阿巴卡韦的作用与合成
阿巴卡韦(abacavir,1592U89,商品名Ziagen)由英国的葛兰素韦康公司(GlaxoWellcome Inc)生产,已经在1998年12月18号获得了美国FDA的通过,并于1999年7月上市,化学名为(1S,4R)-cis-4-(2-氨基-6-环丙胺基-9-H-嘌呤-9-基)-2-环戊烯-1-甲醇。
2023-02-09
阿巴卡韦的药理作用
阿巴卡韦,化学名称为(1S,4R)-4-[2-氨基-6-(环丙氨基)-9H-嘌呤-9-基]-2-环戊烯基-1-甲醇。它属于核苷类逆转录酶抑制剂抗艾滋病毒药物,为HIV-1RT底物的竞争性抑制剂,抑制RT活性,阻碍前病毒DNA合成,并由于在结构上3’缺乏羟基,当它们结合到前病毒DNA链的3’末端时,不能再进行5’至3’磷酸二酯键的结合,终止了病毒DNA链的延长。通过上述作用机制,抑制HIV复制,并且与HIV-1RT亲和力远比与细胞内正常DNA聚合酶亲和力强,因此具有一定的治疗指数。
2019-12-17
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