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K-252A

K-252A,99533-80-9,结构式
K-252A
  • CAS号:99533-80-9
  • 英文名:K-252A
  • 中文名:K-252A
  • CBNumber:CB9493885
  • 分子式:C27H21N3O5
  • 分子量:467.47
  • MOL File:99533-80-9.mol
K-252A化学性质
  • 熔点 :262-273℃ (decomposition) (methanol )
  • 沸点 :685.3±55.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.68
  • 闪点 :87℃
  • 储存条件 :-20°C
  • 溶解度 :DMF: 1 mg/mL
  • 酸度系数(pKa) :11.95±0.40(Predicted)
  • 形态 :Lyophilized solid.
  • 颜色 :White or off-white
  • 稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20° for up to 3 months.
安全信息

K-252A性质、用途与生产工艺

  • 简介 K-252a 可从土壤真菌Nocardiopsis sp.中分离得到的一种十字孢碱的类似物,是蛋白激酶的抑制剂,对 PKC、PKA、II型钙调素依赖性激酶和磷酸化酶激酶的 IC50 值分别为470 nM、140 nM、270 nM和1.7 nM。K-252a 是一种有效抑制 NGF 受体 gp140trk 的酪氨酸蛋白激酶 (TRK) 活性,IC50 为 3 nM。
  • 生物活性 K-252a 可从土壤真菌Nocardiopsis sp.中分离得到的一种十字孢碱的类似物,是蛋白激酶的抑制剂,对 PKC、PKA、II型钙调素依赖性激酶和磷酸化酶激酶的 IC50 值分别为470 nM、140 nM、270 nM和1.7 nM。K-252a 是一种有效抑制 NGF 受体 gp140trk 的酪氨酸蛋白激酶 (TRK) 活性,IC50 为 3 nM。
  • 靶点

    IC50: 470 nM (PKC), 140 nM (PKA), 270 nM (Ca 2+ /calmodulin-dependent kinase type II), 1.7 nM (phosphorylase kinase).

  • 体外研究

    K-252a (3-100 nM, 8d) inhibits NGF-promoted neurite outgrowth.

    Western Blot Analysis.

    Cell Line: LINC00641-overexpressed cell line.
    Concentration: 1.7 nM (NGF (50 ng/mL)).
    Incubation Time: 6 h.
    Result: Decreased p-Akt and p-TrkB levels.

    Cell Viability Assay.

    Cell Line: PC12 subclone h cells.
    Concentration: 3 to 100 nM.
    Incubation Time: 8 d.
    Result: Inhibited NGF-promoted neurite outgrowth.
  • 体内研究

    K252a (20 mg/kg/day) inhibiting TrkB pathway dampens the neuroprotective effects induced by TH.

    Animal Model: Mice.
    Dosage: 20 mg/kg/day.
    Administration: Intraperitoneally, daily, for consecutive 5 days.
    Result: Dampened the neuroprotective effects induced by TH.
K-252A上下游产品信息
上游原料
下游产品
K-252A生产厂家
  • 公司名称:TopScience Biochemical
  • 联系电话:00852-68527855
  • 电子邮件:info@itopbiochem.com
  • 国家:中国香港
  • 产品数:902
  • 优势度:58
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