盐酸土霉素

广谱抗生素药代动力学适应症生物活性靶点体外研究体内研究盐酸土霉素试剂级价格

盐酸土霉素

CAS号:2058-46-0
英文名:Oxytetracycline hydrochloride
中文名:盐酸土霉素
CBNumber:CB9311671
分子式:C22H25ClN2O9
分子量:496.89
MOL File:2058-46-0.mol

盐酸土霉素化学性质

熔点 :180°C
比旋光度 :-188～-200°(D/20℃)(c=1,0.1mol/l HCl) (calculated on the dried basis)
储存条件 :0-6°C
溶解度 :Freely soluble in water, sparingly soluble in ethanol (96 per cent). Solutions in water become turbid on standing, owing to the precipitation of oxytetracycline.
形态 :crystalline
颜色 :yellow
PH值 :2.0～3.0 (10g/l, 25℃)
水溶解性 :>100 g/L
最大波长(λmax) :360nm(H2O)(lit.)
敏感性 :Light Sensitive
Merck :14,6976
BRN :3853107
稳定性 :Hygroscopic
CAS 数据库 :2058-46-0(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息 :Oxytetracycline hydrochloride (2058-46-0)

安全信息

危险品标志 :Xn,Xi
危险类别码 :63
安全说明 :45-53-36/37/39
WGK Germany :2
RTECS号 :QI8225000
F :8-10-23
TSCA :Yes
海关编码 :29413000
毒性 :LD50 oral in mouse: 6696mg/kg

盐酸土霉素 MSDS

Oxytetracycline hydrochloride

盐酸土霉素化学药品说明书

盐酸土霉素|药典2005版
盐酸土霉素片|药典2005版

盐酸土霉素性质、用途与生产工艺

广谱抗生素盐酸土霉素是一种四环素类广谱抗生素，通过可逆性地与细核体30S亚基上的受体结会，干扰tRNA与mRNA形成的核糖体复合物，阻止肽链廷长而抑制蛋白质合成，从而使细菌的生长繁殖迅速被抑制，而产生抑菌作用。土霉素对革兰氏阳性菌和阴性菌、立克次体、支原体、衣原体、螺旋体、放线菌、阿米巴原虫均有抑制作用。细菌对土霉素和多西环素存在交叉耐药性。
药代动力学人口服后约可吸收口服量的30%～58%，单剂口服本品1g后，血药峰浓度(Cmax)为3.9mg/L, 6小时尚有2.1mg/L，进食后土霉素的吸收比空腹服用时约降低一半。本品吸收后广泛分布于肝、肾、肺等组织和体液，易渗入胸水、腹水，不易透过血-脊液脑屏障。本品表观分布容积(Vd)为0.9～1.9L/kg，蛋白结合率为20%～35%，肾功能正常者血消除半衰期(t1/2?)为6～10小时，无尿患者可达47～66小时。盐酸土霉素主要自肾小球滤过排出，给药后24小时内排出给药量的70%，其不吸收部分以原形药随粪便排泄。血液透析约可清除给药量的10%～15%。
适应症盐酸土霉素可溶性粉主治：
1、由链球菌、巴氏杆菌、丹毒杆菌、肺炎球菌等引起的链球菌病、猪肺疫、萎缩性鼻炎、水肿病、母畜产后感染及各种呼吸道感染。
2、由原虫引起的畜禽血虫病（附红细胞体感染）、弓形体病、牛羊鞭虫病、猪旋毛虫病等。
3、由支原体引起的猪气喘病（支原体肺炎）、禽霉形体肺炎（慢性呼吸道病）等。
4、用于水产的败血症、肠炎、烂尾烂鳃病、白头白嘴病、郑州弧菌病、鳗赤鳍病等。
生物活性 Oxytetracycline hydrochloride 是一种属于四环素类的抗生素。Oxytetracycline hydrochloride 强力抑制革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌。Oxytetracycline hydrochloride 是一种蛋白质合成抑制剂，可阻止 aminoacil-tRNA 与复杂的核糖体 RNA 结合。Oxytetracycline hydrochloride 还具有抗 HSV-1 的活性。
靶点

HSV-1

Bacterial

Human Endogenous Metabolite
体外研究

Oxytetracycline is an important member of the bacterial aromatic polyketide family, which is a structurally diverse class of natural products. Oxytetracycline is synthesized by a type II polyketide synthase that generates the poly-beta-ketone backbone through successive decarboxylative condensation of malonyl-CoA extender units, followed by modifications by cyclases, oxygenases, transferases, and additional tailoring enzymes.
体内研究

The effects of administration a therapeutic dose of Oxytetracycline (82.8 mg/kg of bw to 1 % bw/day) for 10 days are species specific. Oxytetracycline increases the relative liver weight in Morone chrysops x M. saxatilis , the enzymatic activity of CYP3A4 in Ictalurus punctatus, protein expression of CYP3A4 in Oreochromis niloticus and depleted the hepatic CYP3A4 in the latter.
For Oxytetracycline, the limits are 100 μg/kg in muscle and milk, 200 μg/kg in egg, 300 μg/kg in liver and 600 μg/kg in kidney. Oxytetracycline (OTC) is administered to fish as medicated feed at concentrations ranging from 35 to 75 mg a.i kg-1 biomass day-1 for 7-14 days.
化学性质本品为黄色结晶性粉末；无臭，味微苦，微有引湿性，在日光下颜色变暗，在碱性溶液中易破坏失效，易溶于水，微溶于乙醇，不溶于氯仿或乙醚。
用途盐酸土霉素属广谱抗菌素，其抗菌谱、抗菌原理与四环素基本相同，主要对于革兰阳性菌和脑膜炎球菌、淋病球菌等革兰阴性菌具有抗菌活性。
用途靠阻止氨基酰-tRNA结合到30S亚单位上抑制蛋白合成。抗菌谱: 革兰氏阴性和阳性细菌。耐药性模式: 活性丧失，核糖体保护, 四环素失活。