醋酸巴多昔芬
- CAS号:198481-33-3
- 英文名:BAZEDOXIFENE ACETATE
- 中文名:醋酸巴多昔芬
- CBNumber:CB71011079
- 分子式:C32H38N2O5
- 分子量:530.67
- MOL File:198481-33-3.mol
- 熔点 :174-178°
- 储存条件 :-20°C
- 溶解度 :DMSO: soluble15mg/mL, clear
- 形态 :powder
- 颜色 :white to beige
- InChIKey :DGEPGJZKMFNSDD-UHFFFAOYSA-N
- SMILES :C(=O)(O)C.C(C1C=CC(OCCN2CCCCCC2)=CC=1)N1C2C=CC(O)=CC=2C(C)=C1C1C=CC(O)=CC=1
- WGK Germany :3
醋酸巴多昔芬性质、用途与生产工艺
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作用机制
醋酸巴多昔芬的作用机制具有独特之处，是一种新型的选择性雌激素受体调节剂(SERM)，对雌激素受体具有选择性的调节作用。巴多昔芬在身体的某些组织具有雌激素受体激动作用，在人体骨骼具有和雌激素相同的作用(雌激素可延缓骨老化，降低骨折发生)。
- 用途 醋酸巴昔芬是一种非甾体选择性雌激素受体调节剂(SERM)。醋酸巴昔芬用于抗骨质疏松。
- 生物活性 Bazedoxifene acetate (TSE-424 acetate) 是一种有口服活性的，非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM)，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene acetate 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。
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靶点
IC50: 26 nM (ERα), 99 nM (ERβ)
-
体外研究
Bazedoxifene acetate is a small molecular GP130 inhibitor, which binds to GP130 D1 domain.
Bazedoxifene acetate inhibits STAT3 phosphorylation induced by Il-6 and IL-11 in GP130/STAT3 pathway signaling.
Bazedoxifene acetate (10 μM-20 μM; 2 hours) inhibits STAT3 Phosphorylation Induced by cytokines in human pancreatic cancer cells.
Bazedoxifene acetate (5-20 μM; overnight) induces apoptosis in human pancreatic cancer cells.
Bazedoxifene acetate inhibits STAT3 nuclear translocation induced by IL-6.
Bazedoxifene acetate blocks the cells migration in pancreatic cancer cells by inhibition of GP130.
Western Blot Analysis
Cell Line: AsPC-1 cells Concentration: 10 μM, 20 μM Incubation Time: 2 hours Result: Inhibited IL-6, IL-11 or OSM (50 ng/mL) induced STAT3 phosphorylation. Apoptosis Analysis
Cell Line: Capan-1 cells, BxPC-3 cells, HPAF-II cells, HPAC cells Concentration: 10 μM, 20 μM (Capan-1); 5 μM, 10 μM (BxPC-3); 10 μM, 20 μM (HPAF-II); 10 μM, 15 μM (HPAC) Incubation Time: Overnight Result: Induced apoptosis. -
体内研究
Bazedoxifene acetate (5 mg/kg; i.g.; daily, for 18 days) inhibits Capan-1 tumor growth in mouse model in vivo.
Animal Model: 6-week-old female athymic nude mice Dosage: 5 mg/kg Administration: Oral gavage, daily, for 18 days Result: Suppressed pancreatic cancer xenograft tumor growth and induced apoptosis in tumor cells.
- 更新日期：2024/08/19
- 产品编号：HY-A0036
- 产品名称：醋酸巴多昔芬 Bazedoxifene acetate
- CAS编号：198481-33-3
- 包装：5mg
- 价格：500元
- 更新日期：2024/08/19
- 产品编号：HY-A0036
- 产品名称：醋酸巴多昔芬 Bazedoxifene acetate
- CAS编号：198481-33-3
- 包装：10mM * 1mLin DMSO
- 价格：580元
- 公司名称：Novachemistry
- 联系电话：44-20819178-90 02081917890
- 电子邮件：info@novachemistry.com
- 国家：英国
- 产品数：4381
- 优势度：58
- 公司名称：Carbosynth
- 联系电话：--
- 电子邮件：sales@carbosynth.com
- 国家：英国
- 产品数：6018
- 优势度：58
- 公司名称：Sinbond Industiral Co., Ltd.
- 联系电话：--
- 电子邮件：cici1124@gmail.com
- 国家：英国
- 产品数：248
- 优势度：50
- 公司名称：TOCRIS-US
- 联系电话：--
- 电子邮件：customerservice@tocris.co.uk
- 国家：英国
- 产品数：5729
- 优势度：77
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