替米沙坦甲酯

替米沙坦替米沙坦中间体

替米沙坦甲酯

CAS号:528560-93-2
英文名:EXECUTE STANDARD
中文名:替米沙坦甲酯
CBNumber:CB51504124
分子式:C34H32N4O2
分子量:528.64
MOL File:528560-93-2.mol

替米沙坦甲酯化学性质

熔点 :170-175 ºC
沸点 :771.2±70.0 °C(Predicted)
密度 :1.20
储存条件 :Refrigerator
溶解度 :Chloroform (Slightly), Methanol (Slightly, Sonicated)
酸度系数(pKa) :5.00±0.10(Predicted)
形态 :Solid
颜色 :White to Yellow

替米沙坦甲酯性质、用途与生产工艺

替米沙坦替米沙坦属于血管紧张素Ⅱ受体拮抗药，是一种新型降压药物。它具有一种新型双苯并咪唑结构，两个苯并咪唑环组成的替代物,亲脂性更强。这种独特的化学结构保证了高度受体亲合力及优越的药代动力学特性，对高血压病临床疗效确切,并对心、脑、肾等器官具有良好的保护作用,具有高效、长效、低毒、依从性好等诸多优点。
替米沙坦在治疗轻、中度原发性高血压的临床试验中，疗效显著，能有效降低收缩压和舒张压。在不同的临床试验中，分别与安慰剂、钙拮抗剂、β一阻断剂及血管紧张素转移酶抑制剂等进行了临床比较，结果发现，替米沙坦具有相近或更显效，其总体疗效高于洛沙坦等较早上市的沙坦类药物。它不仅有效地降低24小时及白天、夜间的均压，还能有效控制高血压在清晨时的突发症状。在轻、中度高血压患者中，40~80mg替米沙坦与12.5mg氢氯噻嗪联合用药比单独用药疗效更好。
替米沙坦主要通过肝脏结合，合成无活性的葡萄糖醛酸化合物，由胆汁通过粪便排泄，受肾功能影响极小。能有效保护心血管、肾脏血管等靶器官，适用于对其它降压药不能耐受或过敏的各类高血压患者。而且，替米沙坦选择性高，与AT1受体的亲和力是AT2受体的3000多倍，可直接作用于AT1受体，不影响涉及心血管调节的其它受体系统，对上呼吸道感染、眩晕、背痛、窦炎、腹泻等不良反应的发生率与安慰剂相当，副作用轻微。另外，替米沙坦可显著减轻高血压患者常见的充血性心力衰竭、左心室肥厚以及肾功能不全的蛋白尿，且无钙拮抗剂和血管紧张素转化酶抑制剂所引起的水肿和持久干咳等副作用。
替米沙坦中间体替米沙坦甲酯
2-正丙基-4甲基-6-(1-甲基苯并咪唑-2基)苯并咪唑(152628-02-9)
2-正丙基-4-甲基苯并咪唑-6-羧酸(152628-03-0)
4'-甲基-2-甲酸甲酯联苯(114772-34-8)

替米沙坦甲酯上下游产品信息

上游原料

下游产品