ChemicalBook CAS数据库列表 西地尼布
西地尼布
- CAS号:288383-20-0
- 英文名:Cediranib
- 中文名:西地尼布
- CBNumber:CB3947063
- 分子式:C25H27FN4O3
- 分子量:450.51
- MOL File:288383-20-0.mol
西地尼布化学性质
- 熔点 :135-138°C
- 沸点 :626.6±55.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.285
- 储存条件 :Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
- 溶解度 :Acetone (Slightly), DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
- 酸度系数(pKa) :16.14±0.30(Predicted)
- 形态 :Solid
- 颜色 :White to Off-White
安全信息
- 海关编码 :2933599590
西地尼布性质、用途与生产工艺
-
抗肿瘤药物
西地尼布是一种口服抗肿瘤药物,由美国阿斯利康公司研发成功,商品名recentin,本品属VEGFR酪氨酸激酶的高效抑制剂,能够抑制所有已知的VEGFR酪氨酸激酶(包括VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3和PDGFR)。西地尼布能抑制VEGF诱导的血管生成、新生血管存活以及人肿瘤异种移植细胞的生长。针对非小细胞肺癌(简称NSCLC)患者的I期研究发现,西地尼布与PC方案联合应用抗肿瘤疗效显著。Ⅱ/Ⅲ期研究BR24对西地尼布30mg作为NSCLC患者的一线治疗方案进行了研究,证明其具有抗肿瘤作用,但不良事件发生率较高,包括腹泻、脱水、手足综合征、高血压和中性粒细胞减少症。因此,决定停止临床试验。对该组合药物的剂量和毒性进行重复评估提示,部分不良反应与剂量相关,可尝试降低剂量,以提高药物耐受性。鉴于这一结论,2009年加拿大国家癌症协会临床试验小组(NCIC CTG)启动了一项针对进展性NSCLC患者的西地尼布Ⅲ期临床(BR29),将其剂量调整为20mg。研究结果尚未见报道。
2009年欧洲内科肿瘤学会(ESMO)年会报告的一项西地尼布治疗转移性肾细胞癌(简称mRCC)II期研究显示,西地尼布治疗组肿瘤体积缩小率高于安慰剂组。Zurita等对Cediranib治疗前患者血清中的细胞因子和血管源性因子进行了检测,结果发现基线期IL-10、VEGF、PIGF、SCF和MIG浓度低的患者,治疗后肿瘤体积缩小更为明显。 - 生物活性 Cediranib (AZD2171, NSC-732208)是一种高效的VEGFR(KDR)抑制剂,IC50为<1 nM,同时也抑制Flt1/4,IC50为5 nM/≤3 nM,此外对c-Kit和PDGFRβ也具有相似的抑制活性,对VEGFR的选择性比PDGFR-α, CSF-1R和Flt3分别高36倍, 110倍 和1000倍以上。Cediranib (AZD2171)可诱导自噬小体累积。Phase 3。
-
靶点
Target Value VEGFR2/KDR
(HUVECs)0.5 nM c-Kit
(HUVECs)2 nM VEGFR3/FLT4
(HUVECs)<=3 nM VEGFR1/FLT1
(HUVECs)5 nM PDGFRβ
(HUVECs)5 nM -
体外研究
Cediranib抑制bFGF和EGF时IC50分别为0.5和0.11 μM。在MG63细胞系中,Cediranib抑制PDGF-AA,IC50为0.04 μM。Cediranib抑制 Flt-1相关激酶,IC50为5 nM,Cediranib抑制VEGF-C和VEGF-D受体Flt-4,IC50小于3 nM。此外,cediranib抑制c-Kit和PDGFR-β酪氨酸激酶,IC50分别为2和5 nM。在体外,微摩尔浓度cediranib可直接抑制肿瘤细胞增殖。次纳摩尔浓度Cediranib阻断细管产生,且抑制体内VEGF诱导的血管生成。
- 体内研究 Cediranib造成骨骼过度生长,阻止卵巢中黄体的产生,依赖于血管生成的生理程序被抑制。Cediranib非常有效作用于人类移植瘤模型,存在剂量依赖性。此外,cediranib导致人类肺癌移植瘤血管衰退。
西地尼布上下游产品信息
上游原料
下游产品
西地尼布 试剂级价格
- 更新日期:2024/08/19
- 产品编号:HY-10205
- 产品名称:Cediranib
- CAS编号:
- 包装:1 mg
- 价格:327元
- 更新日期:2024/08/19
- 产品编号:HY-10205
- 产品名称:西地尼布 Cediranib
- CAS编号:288383-20-0
- 包装:5mg
- 价格:720元
西地尼布生产厂家
- 公司名称:Novachemistry
- 联系电话:44-20819178-90 02081917890
- 电子邮件:info@novachemistry.com
- 国家:英国
- 产品数:4381
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