ChemicalBook CAS数据库列表 NMS-E973
NMS-E973
- CAS号:1253584-84-7
- 英文名:5-[2,4-Dihydroxy-6-(4-nitrophenoxy)phenyl]-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-3-isoxazolecarboxamide
- 中文名:NMS-E973
- CBNumber:CB32729654
- 分子式:C22H22N4O7
- 分子量:454.43
- MOL File:1253584-84-7.mol
NMS-E973化学性质
- 沸点 :686.9±55.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.50±0.1 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :Store at -20°C
- 溶解度 :Soluble in DMSO
- 形态 :Powder
- 酸度系数(pKa) :5.69±0.20(Predicted)
- 颜色 :Off-white to yellow
NMS-E973性质、用途与生产工艺
- 生物活性 NMS-E973 是一种强效的选择性的Hsp90抑制剂,其结合于Hsp90的 DC50小于10 nM , 对一系列52种其他不同蛋白激酶没有抑制活性。
- 体外研究 NMS-E973显示出广泛的抗增殖活性,平均IC50为1.6 μM,并且诱导病变蛋白的降解,例如Flt3,B-Raf,AKT,这进一步阻断了肿瘤相关的通路,比如Raf/MAPK,PI3K/AKT,以及JAK/STAT 通路。
- 体内研究 NMS-E973(10毫克/千克,静脉注射)在肿瘤中选择性保留以及穿过血脑屏障的能力表现出一个有利的药代动力学曲线。NMS-E973 (60毫克/千克,静脉注射)在所有测试的模型,包括A375 和A2780异种移植物中表现出高抗癌功效。此外,NMS-E973 (10 毫克/千克,静脉注射)与100毫克/千克的B-Raf抑制剂PLX-4720产生一个协同的抗肿瘤作用。在人类卵巢癌的小鼠模型中,NMS-E973通过抑制Hsp90产生抗肿瘤活性。
- 生物活性 NMS-E973 是一种强效的选择性的Hsp90抑制剂,其结合于Hsp90的 DC50小于10 nM , 对一系列52种其他不同蛋白激酶没有抑制活性。
-
靶点
Target Value HSP90
()<10 nM(DC50) -
体外研究
NMS-E973显示出广泛的抗增殖活性,平均IC50为1.6 μM,并且诱导病变蛋白的降解,例如Flt3,B-Raf,AKT,这进一步阻断了肿瘤相关的通路,比如Raf/MAPK,PI3K/AKT,以及JAK/STAT 通路。
- 体内研究 NMS-E973(10毫克/千克,静脉注射)在肿瘤中选择性保留以及穿过血脑屏障的能力表现出一个有利的药代动力学曲线。NMS-E973 (60毫克/千克,静脉注射)在所有测试的模型,包括A375 和A2780异种移植物中表现出高抗癌功效。此外,NMS-E973 (10 毫克/千克,静脉注射)与100毫克/千克的B-Raf抑制剂PLX-4720产生一个协同的抗肿瘤作用。在人类卵巢癌的小鼠模型中,NMS-E973通过抑制Hsp90产生抗肿瘤活性。
NMS-E973上下游产品信息
上游原料
下游产品
NMS-E973 试剂级价格
- 更新日期:2024/08/19
- 产品编号:HY-17547
- 产品名称:NMS-E973
- CAS编号:
- 包装:1 mg
- 价格:409元
- 更新日期:2024/08/19
- 产品编号:HY-17547
- 产品名称:NMS-E973 NMS-E973
- CAS编号:1253584-84-7
- 包装:5mg
- 价格:900元
NMS-E973生产厂家
- 公司名称:Target molecule Corp.
- 联系电话:857-239-0968
- 电子邮件:service1@targetmol.com
- 国家:美国
- 产品数:2559
- 优势度:60
- 公司名称:InvivoChem
- 联系电话:+1-708-310-1919 +1-13798911105
- 电子邮件:sales@invivochem.cn
- 国家:美国
- 产品数:6393
- 优势度:58
- 公司名称:Aladdin Scientific
- 联系电话:+1-+1(833)-552-7181
- 电子邮件:sales@aladdinsci.com
- 国家:美国
- 产品数:57511
- 优势度:58
- 公司名称:TargetMol Chemicals Inc.
- 联系电话:+1-781-999-5354
- 电子邮件:support@targetmol.com
- 国家:美国
- 产品数:19973
- 优势度:58
- 公司名称:ApexBio技术
- 联系电话:--
- 电子邮件:sales@apexbt.com
- 国家:美国
- 产品数:6254
- 优势度:58
- 公司名称:BOC Sciences
- 联系电话: 16314854226
- 电子邮件:info@bocsci.com
- 国家:美国
- 产品数:9926
- 优势度:65
- 公司名称:CAYMAN
- 联系电话:--
- 电子邮件:cayman@caymanchem.com
- 国家:美国
- 产品数:6618
- 优势度:81
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