索伐肽
- CAS号:142569-99-1
- 英文名:IRL-1620
- 中文名:索伐肽
- CBNumber:CB1348183
- 分子式:C86H117N17O27
- 分子量:1820.95
- MOL File:142569-99-1.mol
- 沸点 :2096.6±65.0 °C(Predicted)
- 密度 :1.347±0.06 g/cm3(Predicted)
- 储存条件 :−20°C
- 溶解度 :Soluble in DMSO
- 形态 :powder
- 酸度系数(pKa) :3.39±0.10(Predicted)
- 颜色 :white
- 水溶解性 :Soluble in water (0.5 mg/ml)
- 序列 :Suc-Asp-Glu-Glu-Ala-Val-Tyr-Phe-Ala-His-Leu-Asp-Ile-Ile-Trp-OH
- WGK Germany :3
索伐肽性质、用途与生产工艺
- 生物活性 IRL-1620 是高效,选择性的内啡肽受体 (endothelin receptor) B 型激动剂,Ki 值为 16 pM。
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靶点
IC50: 16 pM (Endothelin receptor B), 19 μM (Endothelin receptor A)
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体外研究
IRL-1620 is the most potent and specific ligand for the ETB receptor (K i ETA/ K i ETB=120,000) as judged by the K i values for ETA (19 μM) and ETB (16 PM) receptors. IRL-1620 is 60 times more selective for the ETB receptor than ET-3 (K i ETA/ K i ETB=1,900).
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体内研究
IRL-1620 (1-100 nM) induces contractions of the guinea pig trachea. The effective concentration that produces 30 % of 60 mM KCI-induced contraction is estimated to be 28 nM for IRL 1620. IRL-1620 (1-100 nM) increases cytosolic Ca 2+ in the vascular endothelium ([Ca]E) with little effect on resting muscle tone, and relaxes the norepinephrine-stimulated tone with an increase in [Ca]E, in rat aorta,. IRL-1620 improves both acquisition (learning) and retention (memory) on the water maze task and enhances angiogenic and neurogenic remodeling. Rats treated with IRL-1620 significantly reduces the cognitive impairment induced by Aβ. IRL-1620 treatment enhances the number of blood vessels labeled with VEGF compared to vehicle treatment. IRL-1620, restores analgesic tolerance to morphine and oxycodone, but it does not affect morphine and oxycodone induced decrease in NGF/PI3K expression. IRL-1620 attenuates opioid tolerance without the involvement of NGF/PI3K pathway.
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参考质量标准
外观:白色粉末
纯度(HPLC) ≥98.0%
醋酸根含量5.0%~12.0%
水分含量≤8.0%
肽含量≥80.0%
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- 产品数:4863
- 优势度:58
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