生物活性 靶点 体外研究 体内研究 BLU-667(拉西替尼) 试剂级价格
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BLU-667(拉西替尼)

BLU-667(拉西替尼),2097132-94-8,结构式
BLU-667(拉西替尼)
  • CAS号:2097132-94-8
  • 英文名:Pralsetinib
  • 中文名:BLU-667(拉西替尼)
  • CBNumber:CB04632289
  • 分子式:C27H32FN9O2
  • 分子量:533.6
  • MOL File:2097132-94-8.mol
BLU-667(拉西替尼)化学性质
  • 沸点 :799.1±60.0 °C(Predicted)
  • 密度 :1.40±0.1 g/cm3(Predicted)
  • 储存条件 :Store at 4°C
  • 溶解度 :DMSO : ≥ 100 mg/mL (187.41 mM);Water : < 0.1 mg/mL (insoluble)
  • 酸度系数(pKa) :14.33±0.10(Predicted)
  • 形态 :Solid
  • 颜色 :White to off-white
  • InChIKey :GBLBJPZSROAGMF-BATDWUPUSA-N
  • SMILES :[C@]1(OC)(C(N[C@H](C2=CC=C(N3C=C(F)C=N3)N=C2)C)=O)CC[C@H](C2=NC(NC3C=C(C)NN=3)=CC(C)=N2)CC1

BLU-667(拉西替尼)性质、用途与生产工艺

  • 生物活性 Pralsetinib (BLU-667, CS 3009, Gavreto) 是一种高效的、选择性RET (c-RET)抑制剂,对WT RET (c-RET)的IC50值为0.4 nM。它对一些常见的RET (c-RET)致癌突变同样具有有效的抑制作用,IC50~0.4 nM。
  • 靶点
    TargetValue
    RET V804L
    (Cell-free assay )
    0.3 nM
    WT RET
    (Cell-free assay)
    0.4 nM
    RET V804M
    (Cell-free assay)
    0.4 nM
    RET M918T
    (Cell-free asssay)
    0.4 nM
    CCDC6-RET
    (Cell-free assay)
    0.4 nM
  • 体外研究

    在包含371种激酶的激酶库中,BLU-667对RET的选择性比对其中96%的激酶选择性高至少100倍。在含有RET突变的癌细胞中,BLU-667可特异地抑制RET信号、BLU-667比其他多激酶抑制剂更有效地抑制含RET突变的细胞系增殖。

  • 体内研究

    在体内,BLU-667可有效地抑制受多种RET突变和融合驱动的NSCLC和甲状腺癌异种移植瘤,而不抑制VEGFR2。BLU-667在体内实验中耐受性良好。

BLU-667(拉西替尼)上下游产品信息
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BLU-667(拉西替尼) 试剂级价格
  • 更新日期:2024/08/19
  • 产品编号:S8716
  • 产品名称:BLU-667(拉西替尼) Pralsetinib (BLU-667)
  • CAS编号:2097132-94-8
  • 包装:2mg
  • 价格:1170元
  • 更新日期:2024/08/19
  • 产品编号:S8716
  • 产品名称:BLU-667(拉西替尼) Pralsetinib (BLU-667)
  • CAS编号:2097132-94-8
  • 包装:5mg
  • 价格:2370元
BLU-667(拉西替尼)生产厂家
  • 公司名称:常州辰鸿生物科技有限公司
  • 联系电话:0519-85788828 13775037613
  • 电子邮件:sales@chemrenpharm.com
  • 国家:中国
  • 产品数:3600
  • 优势度:58
  • 公司名称:TargetMol中国(陶术生物)
  • 联系电话:021-021-33632979 15002134094
  • 电子邮件:marketing@targetmol.com
  • 国家:中国
  • 产品数:5466
  • 优势度:58
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