考尼伐坦

药代动力学药理作用药物相互作用注意事项剂量及用药考尼伐坦试剂级价格

考尼伐坦

CAS号:168626-94-6
英文名:Conivaptan hydrochloride
中文名:考尼伐坦
CBNumber:CB00138708
分子式:C32H26N4O2.HCl
分子量:535.04
MOL File:168626-94-6.mol

考尼伐坦化学性质

熔点 :>250°
储存条件 :under inert gas (nitrogen or Argon) at 2-8°C
溶解度 :DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
形态 :Solid
颜色 :White to Off-White
InChIKey :BTYHAFSDANBVMJ-UHFFFAOYSA-N
SMILES :C12=CC=CC=C1N(CCC1N=C(C)NC2=1)C(=O)C1=CC=C(NC(=O)C2C=CC=CC=2C2=CC=CC=C2)C=C1.Cl

考尼伐坦性质、用途与生产工艺

药代动力学
考尼伐坦在体内与血浆蛋白广泛结合，在10~1000g/mL浓度范围中，它的血浆蛋白结合率为99%。它仅通过细胞色素P450同功晦CYP3A4代谢，其代谢产物目前已发现有4种。研究发现：在静脉(10mg)或口服(20mg)给药后，它的粪排泄率约为83%，尿排泄率约为12%。与肾功能正常忠者相比，肾功能减退(CrCl<60mL/min)忠者的血药时间曲线下面积(AUC)要高80%左右。
药理作用
药理作用及药代动力学：考尼伐坦是精氨酸加压素V1aV2受体的双重拮抗剂，体外实验显示，它与上述两种受体之间的亲和力极强，可达到纳摩尔级。目前已知，精氨酸加压素效应是由肾脏集合管顶膜中水通道上的V2受体所介导的。
药物相互作用药物相互作用：考尼伐坦是 CYP3A4的底物，与CYP3A4抑制剂合用时可能导致前者血药浓度升高。因此，它不可与 CYP3A4的强效抑制剂，如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、利托那韦和印地那韦等合用。它同时又是 CYP3A4的一种强效抑制剂。在临床试验中，有2例正在服用经 CYP3A4 代谢的HMG-CoA 还原酶抑制剂的患者在口服后出现横纹肌溶解症。
注意事项即使是在正规使用的情况下考尼伐坦也有可能引起明显的注射部位反应。它禁用于血容量减少的低钠血症患者和充血性心力衰竭患者。肝病患者、肾功能减退患者、妊娠或哺乳期女性应慎用考尼伐坦。常见不良反应为贫血、房颤、腹泻、恶心、呕吐、外周水肿、注射部位疼痛、红斑、静脉炎、发热、口渴、肺炎、泌尿道感染、心电图ST段压低、低血钾、低血镁、低血钠、头痛、精神错乱、失眠、痛痒、高血压、低血压、体位性低血压。
剂量及用药
剂量及用药：一般在15~30℃下避光保存（不可保存在15℃以下环境)。大静脉给药，建议每天更换一次注射部位，以减轻可能出现的血管刺激反应。考尼伐坦只能用5%葡萄糖注射液稀释给药，不适用于乳酸林格注射液或生理盐水。