含珠停

简介生物活性作用机制用途副作用含珠停试剂级价格

含珠停

CAS号:84371-65-3
英文名:Mifepristone
中文名:含珠停
CBNumber:CB00138244
分子式:C29H35NO2
分子量:429.6
MOL File:84371-65-3.mol

含珠停化学性质

熔点 :195-198°C
比旋光度 :D20 +138.5° (c = 0.5 in chloroform)
沸点 :544.13°C (rough estimate)
密度 :1.0731 (rough estimate)
折射率 :1.6290 (estimate)
储存条件 :2-8°C
溶解度 :Soluble in DMSO (up to 40 mg/ml) or in Ethanol (up to 20 mg/ml).
形态 :Yellow solid
酸度系数(pKa) :12.94±0.60(Predicted)
颜色 :Yellow
水溶解性 :474.8ug/L(22.5 ºC)
Merck :14,6186
稳定性 :Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 3 months.
InChIKey :VKHAHZOOUSRJNA-GCNJZUOMSA-N
CAS 数据库 :84371-65-3(CAS DataBase Reference)

安全信息

危险品标志 :T
危险类别码 :60-61
安全说明 :53-22-36/37/39-45
WGK Germany :3
RTECS号 :KG2955000
海关编码 :29372900
毒害物质数据 :84371-65-3(Hazardous Substances Data)

含珠停 MSDS

11b-[p-(Dimethylamino)phenyl]-17b-hydroxy-17-(1-propynyl)estra-4,9-dien-3-one

米非司酮化学药品说明书

米非司酮|药典2005版
米非司酮片|药典2005版

含珠停性质、用途与生产工艺

简介
含珠停，正式化学名为11β-[4-(N,N-二甲胺基)]苯基-17β-羟基-17a-(1-丙炔基)-雌甾-4,9-二烯-3-酮，是一种由法国Roussel-Uclaf公司在20世纪80年代初成功研制的新型抗生育药物。它的商品名多样，如米非司酮、RU486、夕韵、息隐等，是炔诺酮的衍生物，具有抗孕激素、抗糖皮质激素和流产作用。含珠停的问世，标志着生殖健康领域的一大进步，为女性提供了更多选择权和安全有效的避孕及终止早期妊娠的方法。
含珠停的性状
生物活性含珠停的主要生物活性在于其作为孕激素受体（PR）拮抗剂的功能。它能够与PR高亲和力结合，阻断孕酮（P）在受体水平的生理作用，从而引发一系列生理变化。具体而言，含珠停能够竞争性占据蜕膜中的孕酮受体，导致孕酮作用撤退，蜕膜组织变性坏死、绒毛继发受损、剥离，进而引起人绒毛膜促性腺激素（HCG）水平下降，黄体溶解，最终使妊娠失败，导致流产。此外，含珠停还能促使内源性前列腺素释放，导致子宫收缩，进一步促进流产过程。
作用机制
抗孕酮作用：含珠停与PR结合后，阻断孕酮的生理作用，导致蜕膜组织变性坏死，绒毛受损剥离，HCG水平下降，黄体溶解。
促进前列腺素释放：内源性前列腺素的释放增加，含珠停进一步促进子宫收缩，加速流产过程。
影响激素分泌：含珠停能减少黄体生成素（LH）和卵泡刺激素（FSH）的分泌，抑制卵泡生长和排卵，从而达到避孕效果。
用途
终止早期妊娠：含珠停与前列腺素药物序贯合并使用，可用于终止停经49天内的妊娠。
避孕：含珠停通过抑制排卵和改变子宫内膜环境，达到避孕效果。
治疗妇科疾病：含珠停可用于治疗子宫肌瘤、子宫内膜异位症及妇科癌症，如子宫内膜癌、卵巢癌、宫颈癌等。
副作用含珠停在生殖健康领域具有显著的优势和广泛的应用前景，但其副作用也不容忽视。部分早孕妇女在使用含珠停后，可能会出现轻度恶心、呕吐、眩晕、乏力和下腹痛等不良反应。个别妇女还可能出现皮疹。使用前列腺素后，部分对象可能会出现腹痛、呕吐、腹泻等症状，少数有潮红和发麻现象。此外，对于有心、肝、肾疾病及肾上腺皮质功能不全、高血压病、带宫内节育器妊娠、怀疑宫外孕者，以及35岁以上孕妇和过敏者，应禁用或慎用含珠停。