胞二磷胆碱钠

简介药理作用药代动力学不良反应制备方法胞二磷胆碱钠试剂级价格

胞二磷胆碱钠

CAS号:33818-15-4
英文名:Citicoline sodium
中文名:胞二磷胆碱钠
CBNumber:CB00137023
分子式:C14H26N4O11P2.Na
分子量:511.31
MOL File:33818-15-4.mol

胞二磷胆碱钠化学性质

熔点 :259-268°C (dec.)
比旋光度 :D20 +12.5° (c = 1.0 in H2O)
储存条件 :-20°C
溶解度 :H₂O: 100mg/mL
形态 :solid
颜色 :white
水溶解性 :Soluble in water (100 mg/ml).
最大波长(λmax) :280nm(HCl aq.)(lit.)
Merck :13,2343
BRN :4110040
InChIKey :YWAFNFGRBBBSPD-OCMLZEEQSA-M
SMILES :O[C@@H]1[C@@H]([C@@H](COP(O)(=O)OP([O-])(=O)OCC[N+](C)(C)C)O[C@H]1N1C=CC(N)=NC1=O)O.[NaH] |&1:1,2,3,21,r|
CAS 数据库 :33818-15-4

安全信息

安全说明 :24/25
WGK Germany :3
F :3-10-21
海关编码 :29349990

胞磷胆碱钠化学药品说明书

胞磷胆碱钠|药典2005版
胞磷胆碱钠注射液|药典2005版

胞二磷胆碱钠性质、用途与生产工艺

简介
胞二磷胆碱钠，化学名称为胆碱胞嘧啶核苷二磷酸酯的单钠盐，分子式为C14H25N4NaO11P2，外观是一种白色结晶性粉末。它最初由Kennedy等人在20世纪发现，并由日本武田制药公司于1961年开发生产，1988年在中国注册。它作为一种核苷衍生物，具有改善脑功能和促进脑代谢的作用，已被中国药典2005版二部收载。
药理作用胞二磷胆碱钠具有多重药理作用，能够增强脑干网状结构的功能，特别是上行性网状结构激活系统，从而改善意识障碍和促进苏醒。此外，它通过降低脑血管阻力、增加脑血流量来改善大脑血液循环，促进大脑物质代谢。它还参与体内卵磷脂的生物合成，具有抗磷脂酶A作用，与蛋白分解酶抑制剂合用时，可保护及修复胰腺组织。
药代动力学胞二磷胆碱钠的药代动力学特性表明，注射给药后血药浓度迅速下降，30分钟内降至注入时的1/3，1-2小时基本稳定。分布以肝内最多，大部分于2小时内排入尿中。虽然较难通过血脑屏障，但一旦进入脑内，药物停留时间很长，注射后3小时内药物浓度达峰值，并在24小时内保持不变。在损伤脑比正常脑、受损半球比未受损半球的胞磷胆碱含量明显升高。
不良反应胞二磷胆碱钠的不良反应可能包括休克症状、失眠、皮疹、头痛、兴奋、痉挛等。在用于脑卒中偏瘫病人时，有时瘫痪肢可能出现麻木感。此外，还可能出现恶心、肝功能异常、热感、食欲不振、一过性复视、一过性血压波动及倦怠等症状。在使用过程中，应仔细观察，如有严重不良反应出现，应立即停药并采取适当的处理措施。
制备方法一种合成胞二磷胆碱钠的方法，以胞苷、三氯氧磷和磷酸胆碱为原料，首先胞苷和三氯氧磷进行磷酸化得到中间体，然后不经过水解直接和磷酸胆碱缩合得到缩合中间体，最后经过水解得到粗品胞二磷胆碱钠，采用离子交换树脂处理，精制得到成品，成品HPLC纯度>；99.5％，整个反应只需三步，反应操作简单,总收率达到80％以上。