基本信息 物理化学性质 5-(3,3-二氟环丁基)-3-[4-[4-甲基-5-[2-(三氟甲基)苯基]-4H-1,2,4-三唑-3-基]双环[2.2.2]辛烷-1-基]-1,2,4-恶二唑价格(试剂级) 常见问题列表 供应商 相关产品
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935273-79-3

中文名称 5-(3,3-二氟环丁基)-3-[4-[4-甲基-5-[2-(三氟甲基)苯基]-4H-1,2,4-三唑-3-基]双环[2.2.2]辛烷-1-基]-1,2,4-恶二唑
英文名称 MK-4101
CAS 935273-79-3
分子式 C24H24F5N5O
分子量 493.47
MOL 文件 935273-79-3.mol
更新日期 2023/03/20 15:41:29
结构式 935273-79-3 结构式

基本信息

中文别名 SMO抑制剂(MK-4101)
5-(3,3-二氟环丁基)-3-[4-[4-甲基-5-[2-(三氟甲基)苯基]-4H-1,2,4-三唑-3-基]双环[2.2.2]辛烷-1-基]-1,2,4-恶二唑
英文别名 MK-4101
MK4101
MK 4101
MK-4101
5-(3,3-Difluorocyclobutyl)-3-[4-[4-methyl-5-[2-(trifluoromethyl)phenyl]-4H-1,2,4-triazol-3-yl]bicyclo[2.2.2]oct-1-yl]-1,2,4-oxadiazole
1,2,4-Oxadiazole, 5-(3,3-difluorocyclobutyl)-3-[4-[4-methyl-5-[2-(trifluoromethyl)phenyl]-4H-1,2,4-triazol-3-yl]bicyclo[2.2.2]oct-1-yl]-
所属类别 生物化工:激动剂抑制剂

物理化学性质

储存条件 -20°C储存
溶解度 溶于二甲基亚砜
形态 结晶固体
颜色 White to off-white

常见问题列表

生物活性
MK-4101是一种有效的Hedgehog信号通路抑制剂。抑制肿瘤细胞的增殖和诱导其广泛性凋亡,具有抗肿瘤活性。
靶点
TargetValue
SMO
()
体外研究

MK-4101在转基因小鼠细胞系(Gli_Luc)和人类KYSE180食管癌细胞细胞中的报告基因检测中抑制Hh信号通路,IC50分别为1.5 μM和1 μM。此外,MK-4101置换表达重组人源SMO的293细胞中的荧光素标记的环巴胺衍生物,IC50为1.1 μM。MK-4101阻滞在G1、G2期的细胞。

体内研究
MK-4101抑制肿瘤细胞的增殖以及诱导其广泛凋亡,从而具有抗肿瘤活性。MK-4101对治疗Ptch1+/-小鼠中原发性髓母细胞瘤和小脑基地细胞癌十分有效。MK-4101的药物动力学表明它能够通过口服途径进行给药,具有良好的生物药效率(F≥87%),在小鼠和大鼠中,具有低到中等的血浆清除率。此外,它在体内能被很好地吸收,主要汇聚到胆汁。

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英文名称:MK-4101
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中文名称:5-(3,3-二氟环丁基)-3-[4-[4-甲基-5-[2-(三氟甲基)苯基]-4H-1,2,4-三唑-3-基]双环[2.2.2]辛烷-1-基]-1,2,4-恶二唑
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CAS:935273-79-3
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中文名称:SMO抑制剂(MK-4101)
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纯度:mg
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备注:科研级;品牌:MOLNOVA;货号:M16688
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中文名称:5-(3,3-二氟环丁基)-3-[4-[4-甲基-5-[2-(三氟甲基)苯基]-4H-1,2,4-三唑-3-基]双环[2.2.2]辛烷-1-基]-1,2,4-恶二唑
英文名称:MK-4101
CAS:935273-79-3
纯度:97%~99% HPLC
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