901119-35-5
中文名称
福他替尼
英文名称
Fostamatinib
CAS
901119-35-5
分子式
C23H26FN6O9P
分子量
580.46
MOL 文件
901119-35-5.mol
更新日期
2024/09/20 10:20:01
结构式
基本信息
中文别名
福他替尼
R788 福他替尼
福他替尼(R788)
6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-4-[(磷酰氧基)甲基]-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-恶嗪-3(4H)-酮
R788 福他替尼
福他替尼(R788)
6-[[5-氟-2-[(3,4,5-三甲氧基苯基)氨基]-4-嘧啶基]氨基]-2,2-二甲基-4-[(磷酰氧基)甲基]-2H-吡啶并[3,2-B]-1,4-恶嗪-3(4H)-酮
英文别名
R788
RT788
CS-883
R7935788
R-935788
R788 5MG
NSC-745942
R788, >=99%
Fostamatinib
R788 free base
RT788
CS-883
R7935788
R-935788
R788 5MG
NSC-745942
R788, >=99%
Fostamatinib
R788 free base
所属类别
生物化工：Syk 抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | 214° - 217°C |
| 沸点 | 814.2±75.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.496 |
| 储存条件 | -20°C, Hygroscopic |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 酸度系数(pKa) | 1.70±0.10(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至灰白色 |
| 稳定性 | 吸湿性 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302 |
| 防范说明 | P280-P305+P351+P338 |
常见问题列表
生物活性
Fostamatinib (R788)是活性代谢产物R406的前体药物，是一种Syk抑制剂，IC50为41 nM，强效抑制Syk但不抑制Lyn，对Flt3作用效果低5倍。Phase 3。
靶点
| Target | Value |
| Syk | 41 nM |
| Adenosine A3 receptor | 81 nM |
| Adenosine transporter | 1.84 μM |
| Monoamine transporter | 2.74 μM |
体外研究
R788是脾酪氨酸激酶(Syk)抑制剂R406的前药。R788是一种ATP结合的竞争性抑制，K i 为30 nM。R788剂量依赖性抑制抗- IgE介导的CHMC脱粒，EC50 为56 nM。R788也会抑制抗-IgE诱导的LTC4，细胞因子以及趋化因子，包括TNFα，IL-8，和GM-CSF的产生与释放。R788对Syk的抑制导致Syk信号下游所有磷酸化作用被抑制。CHMC中在FcϵRI信号之后，R788主要抑制IL-4和IL-2受体信号。在人肥大细胞，巨噬细胞，和中性粒细胞中，R788特异性抑制FcγR信号。R788能够抑制免疫复合物介导的局部炎症损伤。 R788诱导大部分受检DLBCL细胞系的凋亡。在R788敏感性DLBCL细胞系，R788特异性抑制刺激和配体诱导的BCR信号(SYK525/526自身磷酸化和SYK依赖性B细胞连接蛋白[BLNK]磷酸化)。
体内研究
在逆转-被动阿瑟斯反应和双抗体诱导的关节炎模型中，R788对小鼠口服给药减少免疫复合物介导的炎症。在另一项研究中，R788有效抑制体内BCR信号，导致恶性B细胞的增殖和存活减少，并显著延长治疗组动物的存活。 在风湿性关节炎模型中，R788显著减少主要炎症介质，比如TNFalpha，IL-1，IL-6和IL-18，从而减少炎症和骨退化。
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中文名称：福他替尼
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CAS：901119-35-5
纯度：98HPLC
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英文名称：R788
CAS：901119-35-5
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中文名称：福他替尼中间体
英文名称：6-[[5-Fluoro-2-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)amino]-4-pyrimidinyl]amino]-2,2-dimethyl-4-[(phosphonooxy)methyl]-2H-pyrido[3,2-b]-1,4-oxazin-3(4H)-one
CAS：901119-35-5
纯度：99.50%
包装信息：1mg/RMB 580;10mg/RMB 1100;100mg/RMB 9500
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英文名称：Fostamatinib
CAS：901119-35-5
纯度：98%+
包装信息：10mg/;25mg/;50mg/;100mg/;1g/
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中文名称：福他替尼（R788）
英文名称：Fostamatinib
CAS：901119-35-5
纯度：98% HPLC
包装信息：5mg,500mg,1g,100g
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中文名称：福他替尼
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中文名称：福他替尼 (R788)
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纯度：99
包装信息：1kg/;100kg/
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中文名称：福他替尼
英文名称：R788
CAS：901119-35-5
纯度：99% HPLC
包装信息：10Mg;100Mg;1g;5g;10g
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中文名称：福他替尼
英文名称：Fostamatinib
CAS：901119-35-5
纯度：98.30%
包装信息：1mg
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CAS：901119-35-5
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英文名称：fostamatinib
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备注：C0568
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