728033-96-3
中文名称
3-[(4-喹啉甲基)氨基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2-噻吩甲酰胺
英文名称
OSI-930
CAS
728033-96-3
分子式
C22H16F3N3O2S
分子量
443.44
MOL 文件
728033-96-3.mol
更新日期
2024/09/20 15:23:28
结构式
基本信息
中文别名
噻尔非尼
KIT,KDR和CSF-1R抑制剂(OSI-930)
3-[(4-喹啉甲基)氨基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2-噻吩甲酰胺
KIT,KDR和CSF-1R抑制剂(OSI-930)
3-[(4-喹啉甲基)氨基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2-噻吩甲酰胺
英文别名
OSI-930
CS-1804
OSI-930
OSI930
OSI-930 USP/EP/BP
3-(Quinolin-4-ylmethylamino)-N-(4-(trifluoromethoxy)phenyl)thiophene-2-carboxamide
3-[(4-Quinolinylmethyl)amino]-N-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-2-thiophenecarboxamide
2-Thiophenecarboxamide, 3-[(4-quinolinylmethyl)amino]-N-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-
3-[(4-Quinolinylmethyl)amino]-N-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-2-thiophenecarboxamide OSI930
CS-1804
OSI-930
OSI930
OSI-930 USP/EP/BP
3-(Quinolin-4-ylmethylamino)-N-(4-(trifluoromethoxy)phenyl)thiophene-2-carboxamide
3-[(4-Quinolinylmethyl)amino]-N-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-2-thiophenecarboxamide
2-Thiophenecarboxamide, 3-[(4-quinolinylmethyl)amino]-N-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-
3-[(4-Quinolinylmethyl)amino]-N-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]-2-thiophenecarboxamide OSI930
所属类别
生物化工：蛋白酪氨酸激酶
物理化学性质
| 沸点 | 517.4±50.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.450 |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | ≥22.15 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| 酸度系数(pKa) | 11.36±0.70(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | Light yellow to yellow |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
常见问题列表
生物活性
OSI-930是一种有效的Kit (c-Kit)， KDR和CSF-1R抑制剂，IC50分别为80 nM， 9 nM和15 nM，对Flt-1， c-Raf和Lck具有适度的抑制活性，对PDGFRα/β， Flt-3和Abl抑制活性较弱。Phase 1。
靶点
| Target | Value |
|
FLT1
(Cell-free assay) | 8 nM |
|
KDR
(Cell-free assay) | 9 nM |
|
CSF-1R
(Cell-free assay) | 15 nM |
|
LCK
(Cell-free assay) | 22 nM |
|
C-Raf
(Cell-free assay) | 41 nM |
体外研究
在体外, OSI-930有效抑制重组受体酪氨酸激酶活性，作用于Kit, KDR, Flt, CSF-1R, c-Raf 和Lck时，IC50 分别为80 nM, 9 nM, 8 nM, 15 nM, 41 nM 和22 nM。 OSI-930 作用于HMC-1 细胞系，抑制细胞增殖，IC50为14 nM，而作用于不表达组成型激活的突变受体酪氨酸激酶的COLO-205细胞，不会显著抑制生长。而且, OSI-930 也诱导 HMC-1细胞凋亡，EC50为 34 nM。 最新研究显示OSI-930使纯化重组细胞色素P450 (P450) 3A4失活， K i 为24 μM ，这种作用存在时间和浓度依赖性。
体内研究
OSI-930按最大有效剂量200 mg/kg口服饲喂处理给药多种临床前期移植瘤模型。包括HMC-1, NCI-SNU-5, COLO-205 和 U251 移植瘤模型，具有有效的抗肿瘤活性。
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中文名称：3-[(4-喹啉甲基)氨基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2-噻吩甲酰胺
英文名称：OSI-930
CAS：728033-96-3
纯度：98% HPLC
包装信息：1G;5G
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英文名称：OSI-930
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中文名称：3-[(4-喹啉甲基)氨基]-N-[4-(三氟甲氧基)苯基]-2-噻吩甲酰胺
英文名称：OSI-930
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纯度：>98%,Kit, KDR CSF-1R
包装信息：5MG
备注：>98%,Kit, KDR 和CSF-1R抑制剂 1390
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中文名称：OSI-930,Kit (c-Kit)， KDR和CSF-1R抑制剂
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