612487-72-6
中文名称
AZD1080
英文名称
AZD 1080
CAS
612487-72-6
分子式
C19H18N4O2
分子量
334.372
MOL 文件
612487-72-6.mol
更新日期
2024/09/23 15:35:57
结构式
基本信息
中文别名
化合物BALOXAVIR MARBOXIL
2-羟基-3-[5-(吗啉-4-甲基)吡啶-2-基]-1H-吲哚-5-甲腈
2-羟基-3-[5-[(吗啉-4-基)甲基]吡啶-2-基]-1H-吲哚-5-腈
2-羟基-3-[5-[(吗啉-4-基)甲基]吡啶-2-基]-1H-吲哚-5-甲腈
5-[[(4-碘苯基)氨基]亚甲基]-2,2-二甲基-1,3-二恶烷-4,6-二酮
2-羟基-3-[5-(吗啉-4-甲基)吡啶-2-基]-1H-吲哚-5-甲腈
2-羟基-3-[5-[(吗啉-4-基)甲基]吡啶-2-基]-1H-吲哚-5-腈
2-羟基-3-[5-[(吗啉-4-基)甲基]吡啶-2-基]-1H-吲哚-5-甲腈
5-[[(4-碘苯基)氨基]亚甲基]-2,2-二甲基-1,3-二恶烷-4,6-二酮
英文别名
CS-809
AZD1080
AZD-1080
AZD 1080
AZD 1080
AZD-1080
AZD 1080 USP/EP/BP
2-Hydroxy-3-(5-(morpholinomethyl)pyridin-2-yl)-1H-indole-5-carbonitrile
2-hydroxy-3-[5-(4-morpholinylmethyl)-2-pyridinyl]-1H-indole-5-carbonitrile
2-Hydroxy-3-[5-[(morpholin-4-yl)methyl]pyridin-2-yl]-1H-indole-5-carbonitrile
2-Hydroxy-3-[5-[(morpholin-4-yl)methyl]pyridin-2-yl]-1H-indole-5-carbonitrile AZD1080
AZD1080
AZD-1080
AZD 1080
AZD 1080
AZD-1080
AZD 1080 USP/EP/BP
2-Hydroxy-3-(5-(morpholinomethyl)pyridin-2-yl)-1H-indole-5-carbonitrile
2-hydroxy-3-[5-(4-morpholinylmethyl)-2-pyridinyl]-1H-indole-5-carbonitrile
2-Hydroxy-3-[5-[(morpholin-4-yl)methyl]pyridin-2-yl]-1H-indole-5-carbonitrile
2-Hydroxy-3-[5-[(morpholin-4-yl)methyl]pyridin-2-yl]-1H-indole-5-carbonitrile AZD1080
所属类别
生物化工：GSK-3 抑制剂
物理化学性质
| 沸点 | 594.0±50.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.40±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C储存 |
| 溶解度 | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥16.7 mg/mL in DMSO |
| 酸度系数(pKa) | 8.32±0.50(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | Light yellow to orange |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
常见问题列表
生物活性
AZD1080是一种口服生物有效的，选择性的，可透过大脑的GSK3抑制剂，抑制人类GSK3α和GSK3β，Ki分别为6.9 nM和31 nM，比作用于CDK2， CDK5， CDK1和Erk2选择性高14倍以上。
体外研究
AZD1080是一种选择性，有口服活性，脑渗透性的GSK3抑制剂，抑制人GSK3α和GSK3β，Ki 值分别为6.9 nM和31 nM，显示对CDK2，CDK5，CDK1和ERK2 >14倍的选择性。在表达人类tau蛋白的细胞中，AZD1080抑制tau蛋白磷酸化，IC 50为324 nM。.
体内研究
口服AZD1080抑制大鼠脑中tau蛋白磷酸化，用脑/血浆浓度比在最高浓度时达到0.5-0.8。 在小鼠中，AZD1080逆转认知缺陷和挽救突触功能障碍。急性口服AZD1080抑制外围GSK3的活性，产生了剂量依赖性降低磷酸化糖原合成酶和总糖原合成酶（GS）的比率，在最高剂量（10微摩尔/千克）时达到平均最大抑制效果49％。
特征
A brain permeable GSK3 inhibitor.
生物活性
AZD1080是一种口服生物有效的，选择性的，可透过大脑的GSK3抑制剂，抑制人类GSK3α和GSK3β，Ki分别为6.9 nM和31 nM，比作用于CDK2， CDK5， CDK1和Erk2选择性高14倍以上。
靶点
| Target | Value |
|
GSK-3α
(Cell-free assay) | 6.9 nM |
|
GSK-3β
(Cell-free assay) | 31 nM |
体外研究
AZD1080是一种选择性，有口服活性，脑渗透性的GSK3抑制剂，抑制人GSK3α和GSK3β，K i 值分别为6.9 nM和31 nM，显示对CDK2，CDK5，CDK1和ERK2 >14倍的选择性。在表达人类tau蛋白的细胞中，AZD1080抑制tau蛋白磷酸化，IC 50为324 nM。.
体内研究
口服AZD1080抑制大鼠脑中tau蛋白磷酸化，用脑/血浆浓度比在最高浓度时达到0.5-0.8。 在小鼠中，AZD1080逆转认知缺陷和挽救突触功能障碍。急性口服AZD1080抑制外围GSK3的活性，产生了剂量依赖性降低磷酸化糖原合成酶和总糖原合成酶（GS）的比率，在最高剂量（10微摩尔/千克）时达到平均最大抑制效果49％。
供应商信息 更多
南京百鑫德诺生物科技有限公司
现货
联系电话：
025-58849295 18951903616
产品介绍：
英文名称：AZD1080
CAS：612487-72-6
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
库存量：
100mg
现货日期：
2024/9/23 15:35:57
北京百灵威科技有限公司
联系电话：
010-82848833 400-666-7788
产品介绍：
英文名称：AZD1080
CAS：612487-72-6
包装信息：2.5Mg,25Mg,5Mg
备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
大连美仑生物技术有限公司
联系电话：
0411-62910999 13889544652
产品介绍：
英文名称：AZD 1080
CAS：612487-72-6
纯度：>98%
包装信息：100MG
备注：9800
江苏艾康生物医药研发有限公司
联系电话：
025-66099280 17798518460
产品介绍：
英文名称：1H-INDOLE-5-CARBONITRILE, 2-HYDROXY-3-[5-(4-MORPHOLINYLMETHYL)-2-PYRIDINYL
CAS：612487-72-6
纯度：95%
包装信息：1g;5g;10g
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
联系电话：
400-400-6206333 18521732826
产品介绍：
英文名称：AZD1080
CAS：612487-72-6
纯度：10mM in DMSO
包装信息：1ml/RMB 659.90
备注：试剂级
苏州亚科科技股份有限公司
联系电话：
0512-87182056 18013166090
产品介绍：
英文名称：AZD1080
CAS：612487-72-6
纯度：98%
包装信息：10g;50g;1kg;5Kg;25kg;
湖北巨胜科技有限公司
联系电话：
027-59599241 18871490274
产品介绍：
中文名称：2-羟基-3-[5-(吗啉-4-甲基)吡啶-2-基]-1H-吲哚-5-甲腈
英文名称：AZD 1080
CAS：612487-72-6
纯度：99% HPLC
包装信息：25KG;200KG;5KG;1KG;1T
上海指月生物科技有限公司
联系电话：
13918644899
产品介绍：
英文名称：2-hydroxy-3-(5-(morpholinomethyl)pyridin-2-yl)-1H-indole-5-carbonitrile
CAS：612487-72-6
纯度：95% HPLC
包装信息：1G;5G;10G;25G;50G;100G;1KG
上海思言生物科技有限公司
联系电话：
021-50908862，442785678，326799392 18721037013
产品介绍：
CAS：612487-72-6
纯度：98% HPLC
包装信息：25g,100g,500g,1kg,5kg,25kg
成都点纯科技有限公司
联系电话：
400-1166-196 18502815961
产品介绍：
英文名称：AZD1080
CAS：612487-72-6
纯度：99% HPLC
包装信息：10g;50g;100g;500g;1kg;5kg;25kg
上海瀚香生物科技有限公司
联系电话：
17754423994 17754423994
产品介绍：
英文名称：AZD1080
CAS：612487-72-6
纯度：98% HPLC LCMS
包装信息：100mg;500mg;1g;5g;10g
备注：量大优惠，现货促销
上海芮晖化工科技有限公司
联系电话：
21-31433387 15618786686
产品介绍：
英文名称：AZD1080
CAS：612487-72-6
纯度：98%
包装信息：1g,10g,100g
备注：试剂级
上海超岚化工科技中心
联系电话：
QQ:65489617 15618227136
产品介绍：
英文名称：AZD 1080
CAS：612487-72-6
纯度：98%
包装信息：5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G,100G
备注：仅供科研
上海巢莱化工科技中心
联系电话：
021-2022843681 15618226720
产品介绍：
CAS：612487-72-6
纯度：95%
包装信息：1G,5G,10G,50G,100G,1KG
备注：G