198481-32-2
中文名称
巴多昔芬
英文名称
Bazedoxifene
CAS
198481-32-2
分子式
C30H34N2O3
分子量
470.6
MOL 文件
198481-32-2.mol
更新日期
2024/09/23 15:35:39
结构式
基本信息
中文别名
巴多昔芬
巴多兮芬
巴佐昔芬杂质
巴多昔芬中间体
1-(4-(2-(氮杂环庚烷-1-基)乙氧基)苄基)-2-(4-羟基苯基)-3-甲基-1H-吲哚-5-醇
1-[[4-[2-(氮杂环庚烷-1-基)乙氧基]苯基]甲基]-2-(4-羟基苯基)-3-甲基-吲哚-5-醇
巴多兮芬
巴佐昔芬杂质
巴多昔芬中间体
1-(4-(2-(氮杂环庚烷-1-基)乙氧基)苄基)-2-(4-羟基苯基)-3-甲基-1H-吲哚-5-醇
1-[[4-[2-(氮杂环庚烷-1-基)乙氧基]苯基]甲基]-2-(4-羟基苯基)-3-甲基-吲哚-5-醇
英文别名
Tse-424
CS-1993
Batoxifene
Bazedoxifen
Bazedoxifene
Bazedoxifeno
Unii-Q16tt9C5bk
BAZEDOXIFENE BASE
Bazedoxifene [inn]
Bazedoxifene free base
CS-1993
Batoxifene
Bazedoxifen
Bazedoxifene
Bazedoxifeno
Unii-Q16tt9C5bk
BAZEDOXIFENE BASE
Bazedoxifene [inn]
Bazedoxifene free base
所属类别
生物化工：抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | 98-102° |
| 沸点 | 694.4±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.19 |
| 储存条件 | Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
| 溶解度 | 可溶于氯仿（少许）、DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 酸度系数(pKa) | 10.12±0.15(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至深米色 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS08 |
| 警示词 | 危险 |
| 危险性描述 | H360 |
| 防范说明 | P201-P202-P281-P308+P313-P405-P501 |
常见问题列表
生物活性
Bazedoxifene (TSE-424) 是一种有口服活性的，能透过血脑屏障的，非甾体、选择性的雌激素受体调节剂 (SERM)，对 ERα 和 ERβ 作用的 IC50 值分别为 26 nM 和 99 nM，可用于骨质疏松症的研究。Bazedoxifene 也是一种 IL-6/GP130 蛋白相互作用抑制剂，可用于胰腺癌的研究。
靶点
IC50: 26 nM (ERα), 99 nM (ERβ)
体外研究
Bazedoxifene is a small molecular GP130 inhibitor, which binds to GP130 D1 domain.
Bazedoxifene inhibits STAT3 phosphorylation induced by Il-6 and IL-11 in GP130/STAT3 pathway signaling.
Bazedoxifene (10 μM-20 μM; 2 hours) inhibits STAT3 Phosphorylation Induced by cytokines in human pancreatic cancer cells.
Bazedoxifene (5-20 μM; overnight) induces apoptosis in human pancreatic cancer cells.
Bazedoxifene inhibits STAT3 nuclear translocation induced by IL-6.
Bazedoxifene blocks the cells migration in pancreatic cancer cells by inhibition of GP130.
Western Blot Analysis
| Cell Line: | AsPC-1 cells |
| Concentration: | 10 μM, 20 μM |
| Incubation Time: | 2 hours |
| Result: | Inhibited IL-6, IL-11 or OSM (50 ng/mL) induced STAT3 phosphorylation. |
Apoptosis Analysis
| Cell Line: | Capan-1 cells, BxPC-3 cells, HPAF-II cells, HPAC cells |
| Concentration: | 10 μM, 20 μM (Capan-1); 5 μM, 10 μM (BxPC-3); 10 μM, 20 μM (HPAF-II); 10 μM, 15 μM (HPAC) |
| Incubation Time: | Overnight |
| Result: | Induced apoptosis. |
体内研究
Bazedoxifene (5 mg/kg; i.g.; daily, for 18 days) inhibits Capan-1 tumor growth in mouse model in vivo.
| Animal Model: | 6-week-old female athymic nude mice |
| Dosage: | 5 mg/kg |
| Administration: | Oral gavage, daily, for 18 days |
| Result: | Suppressed pancreatic cancer xenograft tumor growth and induced apoptosis in tumor cells. |
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纯度：98% HPLC
包装信息：100mg，250mg，1g
备注：仅供科研所需