138516-31-1
中文名称
3-[1-(3-氨基丙基)-1H-吲哚-3-基]-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮单乙酸盐
英文名称
Bisindolylmaleimide VIII acetate salt
CAS
138516-31-1
分子式
C24H22N4O2
分子量
398.464
更新日期
2024/09/17 14:35:37
结构式
中文别名
3-[1-(3-氨基丙基)-1H-吲哚-3-基]-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮单乙酸盐
英文别名
Bis VIII acetate
RO 31-7549 ACETATE
BISINDOLYLMALEIMIDE VIII ACETATE SALT
BisindolylMaleiMide VIII . AcOH [Ro 31-7549]
3-[1-(3-Aminopropyl)-1H-indol-3-yl]-4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione monoacetate
| 储存条件 |
-20°C |
| 溶解度 |
溶于二甲基亚砜 |
| 形态 |
红色粉末。 |
| 颜色 |
Brown to reddish brown |
生物活性
Bisindolylmaleimide VIII acetate (Ro 31-7549 acetate) 是一种有效的选择性蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂，对大鼠脑 PKC 的 IC50 为 158 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 对 PKC-α，PKC-βI，PKC-βII，PKC-γ，PKC-ε 的 IC50 分别为 53、195、163、213 和 175 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 促进 Fas 介导的细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制 T 细胞介导的自身免疫性疾病。
靶点
|
Rat Brain PKC
158 nM (IC
50
)
|
PKC-α
53 nM (IC
50
)
|
PKC-βI
195 nM (IC
50
)
|
PKC-βII
163 nM (IC
50
)
|
PKC-γ
213 nM (IC
50
)
|
PKC-ε
175 nM (IC
50
)
|
体外研究
Bisindolylmaleimide VIII acetate (Ro 31-7549 acetate; 5 μM; 8, 12 hours) dramatically increases TRA-8-induced cell death in time-dependent and TRA-8 dose-dependent manners.
Bisindolylmaleimide VIII acetate (5 μM; 6 hours) significantly decreases procaspase-8 at 4 h and completely disappeares at 6 h after the combined treatment with TRA-8.
Apoptosis Analysis
|
Cell Line:
|
1321N1 cells
|
|
Concentration:
|
5 μM
|
|
Incubation Time:
|
8, 12 hours
|
|
Result:
|
Dramatically increased TRA-8-induced cell death in time-dependent and TRA-8 dose-dependent manners.
|
Western Blot Analysis
|
Cell Line:
|
1321N1 cells
|
|
Concentration:
|
5 μM
|
|
Incubation Time:
|
6 hours
|
|
Result:
|
Significantly decreased procaspase-8 at 4 h and completely disappeared at 6 h.
|
体内研究
Bisindolylmaleimide VIII acetate (Ro 31-7549 acetate; 100 μg; IP; every other day for three doses) results in nearly complete tumor regression combined toTRA-8. The treatment with Bisindolylmaleimide VIII acetate alone does not induce significant tumor regression.
|
Animal Model:
|
6-8-week-old female NOD/SCID mice.
|
|
Dosage:
|
100 μg
|
|
Administration:
|
IP; every other day for three doses
|
|
Result:
|
Resulted in nearly complete tumor regression combined toTRA-8.
|
供应商信息
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无锡东禾医药科技有限公司
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英文名称：Bisindolylmaleimide VIII acetate
CAS：138516-31-1
纯度：98%+
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英文名称：Bisindolylmaleimide VIII acetate
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英文名称：Bisindolylmaleimide VIII Acetic Acid Salt
CAS：138516-31-1
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纯度：99.5+HPLC
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英文名称：Bisindolylmaleimide VIII acetate salt
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中文名称：3-(1-(3-氨基丙基)-1H-吲哚-3-基)-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮 乙酸盐
英文名称：3-(1-(3-Aminopropyl)-1H-indol-3-yl)-4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione acetate
CAS：138516-31-1
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中文名称：3-(1-(3-氨基丙基)-1H-吲哚-3-基)-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮 乙酸盐
英文名称：3-(1-(3-Aminopropyl)-1H-indol-3-yl)-4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-1H-pyrrole-2,5-dione acetate
CAS：138516-31-1
纯度：97%
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg;
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英文名称：Bisindolylmaleimide VIII acetate
CAS：138516-31-1
纯度：98% HPLC
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备注：科研试剂
