1269440-17-6
中文名称
康奈非尼
英文名称
Encorafenib (LGX818)
CAS
1269440-17-6
分子式
C22H27ClFN7O4S
分子量
540.011
MOL 文件
1269440-17-6.mol
更新日期
2024/09/19 08:47:57
结构式
基本信息
中文别名
恩考替尼
康奈非尼
恩拉非尼
恩哥拉非尼
BRAFV600E抑制剂(LGX818)
(S)-[1-[[4-[3-[5-氯-2-氟-3-(甲基磺酰胺基)苯基]-1-异丙基-1H-吡唑-4-基]嘧啶-2-基]氨基]丙-2-基]氨基甲酸甲酯
(S)-[1-[[4-[3-[5-氯-2-氟-3-(甲基磺酰氨基)苯基]-1-异丙基-1H-吡唑-4-基]嘧啶-2-基]氨基]丙-2-基]氨基甲酸叔丁酯
康奈非尼
恩拉非尼
恩哥拉非尼
BRAFV600E抑制剂(LGX818)
(S)-[1-[[4-[3-[5-氯-2-氟-3-(甲基磺酰胺基)苯基]-1-异丙基-1H-吡唑-4-基]嘧啶-2-基]氨基]丙-2-基]氨基甲酸甲酯
(S)-[1-[[4-[3-[5-氯-2-氟-3-(甲基磺酰氨基)苯基]-1-异丙基-1H-吡唑-4-基]嘧啶-2-基]氨基]丙-2-基]氨基甲酸叔丁酯
英文别名
LGX818
CS-1037
LGX-818
LGX 818
Encorafenib
LGX818, >=98%
LGX818, Encorafenib
Encorafenib (LGX818)
LGX 818
LGX-818
LGX818
ENCORAFENIB
LGX818
LGX-818
CS-1037
LGX-818
LGX 818
Encorafenib
LGX818, >=98%
LGX818, Encorafenib
Encorafenib (LGX818)
LGX 818
LGX-818
LGX818
ENCORAFENIB
LGX818
LGX-818
所属类别
生物化工：Raf 抑制剂
物理化学性质
| 熔点 | 184-185°C |
| 密度 | 1.45±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C Freezer, Under inert atmosphere |
| 溶解度 | 可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许） |
| 酸度系数(pKa) | 5.94±0.10(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至灰白色 |
安全数据
| 危险性符号(GHS) |  GHS07 |
| 警示词 | 警告 |
| 危险性描述 | H302-H315-H319-H335 |
| 防范说明 | P261-P305+P351+P338 |
常见问题列表
生物活性
Encorafenib (LGX818)是高效的RAF抑制剂，作用于表达B-RAF(V600E)的细胞，具有选择性的抗增殖和凋亡活性，EC50为4 nM。Phase 3。
体外研究
LGX818处理A375 (BRAFV600E) 人黑色素瘤细胞系，抑制phospho-ERK (EC50=3 nM) ，有效抑制增殖(EC50 = 4 nM)。LGX818作用于一组100种激酶(IC50>900 nM) 没有显著作用活性，LGX818不抑制400多种表达野生型BRAF的细胞系。在生化实验中，解离半衰期>24小时转化为持续的靶点抑制，随后药物被洗出。
体内研究
在单剂量PK/PD研究中，LGX818按 6 mg/kg低剂量口服处理人黑色素移植瘤模型（BRAFV600E），强效(75%) 且持久(24小时以上)降低phospho-MEK。LGX818按1 mg/kg低剂量处理免疫受损小鼠和大鼠，作用于多种BRAF突变的人类移植瘤模型，诱导肿瘤消退。与体外数据相一致，LGX818对BRAF野生型肿瘤是无作用活性的，即使每天两次剂量高达300mg/kg，具有良好的耐受性和线性增长。LGX818作用于更多疾病相关的自发转移性黑色素瘤和黑色素瘤脑转移模型，也具有作用效果。LGX818是一种有效的选择性RAF激酶抑制剂，具有独特的生化特性。
特征
LGX818是有效的选择性RAF激酶抑制剂，对野生型BRAF几乎没有作用活性。
靶点
| Target | Value |
|
B-Raf (V600E)
() |
体外研究
LGX818处理A375 (BRAFV600E) 人黑色素瘤细胞系，抑制phospho-ERK (EC50=3 nM) ，有效抑制增殖(EC50 = 4 nM)。LGX818作用于一组100种激酶(IC50>900 nM) 没有显著作用活性，LGX818不抑制400多种表达野生型BRAF的细胞系。在生化实验中，解离半衰期>24小时转化为持续的靶点抑制，随后药物被洗出。
体内研究
在单剂量PK/PD研究中，LGX818按 6 mg/kg低剂量口服处理人黑色素移植瘤模型（BRAFV600E），强效(75%) 且持久(24小时以上)降低phospho-MEK。LGX818按1 mg/kg低剂量处理免疫受损小鼠和大鼠，作用于多种BRAF突变的人类移植瘤模型，诱导肿瘤消退。与体外数据相一致，LGX818对BRAF野生型肿瘤是无作用活性的，即使每天两次剂量高达300mg/kg，具有良好的耐受性和线性增长。LGX818作用于更多疾病相关的自发转移性黑色素瘤和黑色素瘤脑转移模型，也具有作用效果。LGX818是一种有效的选择性RAF激酶抑制剂，具有独特的生化特性。
康奈非尼价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/08/19 | HY-15605 | 康奈非尼 Encorafenib | 1269440-17-6 | 1mg | 350元 |
| 2024/08/19 | HY-15605 | 康奈非尼 Encorafenib | 1269440-17-6 | 5mg | 900元 |
| 2024/08/19 | S7108 | 康奈非尼 Encorafenib (LGX818) | 1269440-17-6 | 1mg | 795.1元 |
供应商信息 更多
成都同创源医药科技有限公司
黄金产品
联系电话：
028-83379370 13880556291
产品介绍：
中文名称：康奈非尼
英文名称：Encorafenib (LGX818)
CAS：1269440-17-6
纯度：99% HPLC
包装信息：5KG;1KG
江苏南创化学与生命健康研究院有限公司
现货
联系电话：
15720605021
产品介绍：
CAS：1269440-17-6
包装信息：1g
库存量：
0.155g
现货日期：
2024/9/19 8:47:57
湖北科乐精细化工有限公司
现货
联系电话：
027-59101668 19945030958
产品介绍：
英文名称：Encorafenib
CAS：1269440-17-6
纯度：98% HPLC
包装信息：5KG;1KG;100g;1g
库存量：
1g
现货日期：
2024/9/11 11:44:41
武汉永璨生物科技有限公司
联系电话：
17702719238 17702719238
产品介绍：
中文名称：康奈非尼
英文名称：Encorafenib ; LGX-818
CAS：1269440-17-6
纯度：98% HPLC
包装信息：50.0mg;100.0mg; 200.0mg;500mg;1g;5g; 10g
备注：科研试剂
大连美仑生物技术有限公司
联系电话：
0411-62910999 13889544652
产品介绍：
英文名称：Encorafenib (LGX818)
CAS：1269440-17-6
纯度：>98%,BR
包装信息：1MG;5MG;
备注：MB3600
上海特伯化学科技有限公司
联系电话：
021-58170097
产品介绍：
中文名称：康奈非尼
英文名称：Encorafenib
CAS：1269440-17-6
纯度：98%
包装信息：10g;100g;1kg
备注：现货
TargetMol中国（陶术生物）
联系电话：
021-021-33632979 15002134094
产品介绍：
英文名称：Encorafenib
CAS：1269440-17-6
纯度：99.74%
包装信息：1mg
苏州亚科科技股份有限公司
联系电话：
0512-87182056 18013166090
产品介绍：
英文名称：Encorafenib
CAS：1269440-17-6
纯度：98%
包装信息：10g;50g;1kg;5Kg;25kg;
南京百鑫德诺生物科技有限公司
联系电话：
025-58849295 18951903616
产品介绍：
英文名称：LGX 818 (Encorafenib)
纯度：0.98
包装信息：1mg;5mg;10mg;25mg;50mg;100mg
备注：试剂
上海泽涵生物医药科技有限公司
联系电话：
021-61350663 13052117465
产品介绍：
英文名称：Encorafenib (LGX818)
CAS：1269440-17-6
包装信息：1g/;5g/
上海蓓琅生物科技有限公司
联系电话：
17764003753
产品介绍：
中文名称：康奈非尼
英文名称：Encorafenib
CAS：1269440-17-6
纯度：99% HPLC
包装信息：5g，10g、100g、1KG
备注：医药级
上海润栖医药科技有限公司
联系电话：
021-38751876 15000076078
产品介绍：
中文名称：恩拉非尼
英文名称：Encorafenib
CAS：1269440-17-6
纯度：99min
包装信息：1kg 5kg 10kg 25kg
备注：>0.02kg
上海一飞生物科技有限公司
联系电话：
021-65675885 18964387627
产品介绍：
英文名称：LGX 818
CAS：1269440-17-6
纯度：98%
包装信息：500μg;1mg;5mg
备注：试剂级
沧州恩科医药科技有限公司
大货
联系电话：
0317-5296180 15533709196
产品介绍：
中文名称：康奈非尼
英文名称： Encorafenib (LGX818)
CAS：1269440-17-6
纯度：99%化工级 沧州恩科医药科技，大量现货，优势产品，欢迎询价下单，随时为您服务！
包装信息：100元/公斤;2000元/公斤;30000元/公斤
备注：化工中间体 高纯度现货销售！LGX818 1269440-17-6，康奈非尼? Encorafenib 沧州恩科医药科技有限公司，大量现货，优势产品，欢迎询价下单，随时为您服务！欢迎联系QQ578205830
上海芮晖化工科技有限公司
联系电话：
21-31433387 15618786686
产品介绍：
CAS：1269440-17-6
纯度：98%
包装信息：1g/;10g/
备注：原料级 现货优势供应
上海超岚化工科技中心
联系电话：
QQ:65489617 15618227136
产品介绍：
英文名称：Encorafenib (LGX818)
CAS：1269440-17-6
纯度：98%
包装信息：5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G,100G