1219927-22-6
中文名称
化合物RO2959 HYDROCHLORIDE
英文名称
RO2959 Hydrochloride
CAS
1219927-22-6
分子式
C21H20ClF2N5OS
分子量
463.931
更新日期
2024/09/17 23:20:24
结构式
中文别名
化合物RO2959 HYDROCHLORIDE
英文别名
RO2959 HCl
RO2959 Hydrochloride
| 储存条件 |
-20°C储存 |
| 形态 |
Solid |
| 颜色 |
Light yellow to yellow |
生物活性
RO2959 hydrochloride 是一种有效的选择性 CRAC 通道抑制剂，IC50 为 402 nM。RO2959 hydrochloride 是由 Orai1/Stim1 通道介导的钙存储进入 (SOCE) 的有效阻滞剂，IC50 为 25 nM。RO2959 hydrochloride 还是人 IL-2 产生的有效抑制剂，有效阻断 T 细胞受体触发的基因表达和 T 细胞功能途径。
靶点
|
CRAC channel
402 nM (IC
50
)
|
Orai1/Stim1 channels
25 nM (IC
50
)
|
IL-2
|
体外研究
RO2959 inhibits Orai1 and Orai3 with IC
50
values of 25 nM and 530 nM, respectively. RO2959 blocks store operated calcium entry (SOCE) in activated CD4+T lymphocytes with an IC
50
value of 265 nM.
RO2959 is a potent SOCE inhibitor that blocks an IP3-dependent current in CRAC-expressing RBL-2H3 cells and CHO cells stably expressing human Orai1 and Stim1, as well as SOCE in human primary CD4
+
T cells triggered by either T cell receptor (TCR) stimulation or thapsigargin treatment. RO2959 completely inhibits cytokine production as well as T cell proliferation mediated by TCR stimulation or MLR (mixed lymphocyte reaction).
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